Антиэстрогены для женщин

Эстроген-блокаторы являются химическими соединениями, которые блокируют действия эстрогена. Антиэстрогенные препараты применяются при лечении различных заболеваний. Они широко используются для терапии онкологических процессов молочной железы с целью замедления роста опухоли или предотвращения рецидивов. Как и в случае с другими лекарствами, которые взаимодействуют с гормонами в организме, эти препараты следует применять под наблюдением врача.

Польза и вред эстрогена

Эстроген, или стероидный гормон, синтезируется в основном яичниками. Он влияет на ряд процессов организма. Женщины детородного возраста имеют самый высокий уровень этого естественного гормона. Чрезмерный объем, однако, может вызвать синдром, известный как гиперэстрогения. Это заболевание может привести к онкологическим процессам в груди и раку эндометрия. Антиэстрогенные препараты и блокаторы эстрогена или ингибиторы ароматазы могут это все поправить. Такие препараты, однако, имеют положительное и отрицательное воздействие на женщин и мужчин.

Виды эстроген-блокаторов, их использование

Есть целый ряд различных видов эстроген-блокаторов. Ингибиторы ароматазы фактически блокируют выработку эстрогена. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, такие как "Тамоксифен", "Кломифен", предназначены для блокирования эстрогеновых рецепторов, и ведут себя по-разному для разных видов ткани. Антиэстрогены также блокируют рецепторы эстрогенов.

Антиэстрогены предотвращают преобразование тестостерона в эстрадиол, а эстрогенные гормоны перестают действовать или блокируются.

В лечении раковых заболеваний эти препараты используются для замедления развития опухоли. В этом случае селективные модуляторы рецепторов эстрогена могут быть нацелены на специфические рецепторы эстрогенов. Блокаторы, включая "Кломифен", также иногда используется в лечении бесплодия, они могут помочь некоторым женщинам, которым трудно забеременеть. Эти препараты также используются некоторыми клиницистами при лечении детей, у которых замедлено половое созревание, пока они не станут достаточно взрослыми.

Среди культуристов принято применять эстроген-блокаторы из-за эстрогенного эффекта высоких уровней тестостерона в организме. Тестостерон является предшественником эстрогенов, ингибиторы ароматазы могут быть использованы, чтобы остановить формирование мышечной массы избытком эстрогена, сохраняя низкий уровень в организме. Эта практика привлекла многих, особенно когда антиэстрогенные препараты используются главным образом в косметических целях. В этом случае люди используют таблетки и пищевые добавки без медицинского наблюдения.

Побочные действия

Имеются побочные эффекты антиэстрогенных препаратов. Они могут вызывать головокружение, головные боли, потливость, приливы и растерянность. Только эндокринолог может определить для пациента соответствующую дозировку в зависимости от ситуации, и приемлемый порог побочных эффектов. Эндокринолог может также назначить регулярные пробы крови на содержание гормонов при оценке общего состояния здоровья пациента, чтобы подтвердить, что применение антиэстрогенов является безопасным и функциональным для пациента.

Лечение мужчин

С возрастом у мужчины уровень тестостерона падает. Однако если тестостерон быстро или значительно уменьшается, то это может привести к развитию гипогонадизма. Данное состояние, характеризующееся неспособностью организма вырабатывать этот важный гормон, может вызвать множество симптомов, включая:

• потерю либидо;
• снижение продукции и качества спермы;
• эректильную дисфункцию;
• усталость.

Если говорят об эстрогене, то в первую очередь думают, что это женский гормон, но присутствие его гарантирует, что мужской организм функционирует должным образом. Существует три типа эстрогенов: эстриол, эстрон и эстрадиол. Эстрадиол — это основной вид активных эстрогенов у мужчин. Он играет жизненно важную роль в поддержании функции мужских суставов и мозговой ткани. Антиэстрогенные препараты также позволяет правильно развиваться сперматозоидам.

Гормональный дисбаланс — повышение уровня эстрогенов и снижение тестостерона — создает проблемы. Слишком много эстрогена в мужском организме может привести к:

• гинекомастии (избыточного развития ткани молочной железы);
• сердечно-сосудистым проблемам;
• повышенному риску инсульта;
• увеличению веса;
• проблемам с простатой.

Можно предпринять ряд шагов, чтобы восстановить равновесие в уровне эстрогена. Например, если ваш избыток эстрогена связан с низким уровнем тестостерона, то может пригодиться заместительная терапия тестостероном как блокатора эстрогена.

Фармацевтические эстроген-блокаторы

Некоторые фармацевтические продукты могут произвести эстроген-блокирующий эффект у мужчин. Как правило, чаще всего они предназначены для использования женщинами, но набирают популярность среди мужчин, особенно тех, кто желает иметь детей. Добавки с тестостероном могут привести к бесплодию. Но эстроген-блокаторы, такие как "Кломид", могут восстановить гормональный баланс без ущерба для фертильности.

Некоторые препараты, известные как селективные модуляторы рецепторов эстрогена, обычно продаются как препараты для терапии рака молочной железы. Но они также могут быть использованы для блокирования эстрогена у мужчин. Эти препараты используются для различных условий, связанных с низким уровнем тестостерона, в том числе:

• бесплодие;
• низкое количество сперматозоидов;
• гинекомастия;
• остеопороз.

Эти лекарства должны быть использованы выборочно, в зависимости от состояния больного. Используются такие антиэстрогенные препараты. В аптеке можно приобрести:

Действие на костную ткань

По данным клиницистов, длительное воздействие эстрогенных препаратов может вызвать рак эндометрия у женщин. "Ралоксифен" — селективный модулятор эстрогеновых рецепторов — может предотвратить развитие рака, избирательно блокирует усвоение эстрогена. Этот препарат, однако, способен также ингибировать положительные эффекты эстрогенов на плотность костей. Новый препарат — "Лазофоксифен" — может исправить эту проблему. Он препятствует потере костной плотности у женщин в постменопаузе и уменьшает ломкость костной ткани. Использование этого препарата в целом безопасно, но может увеличить сгущение крови.

Лекарственное взаимодействие

Эстроген-блокатор "Тамоксифен" может помочь предотвратить рак. Онкологические больные часто испытывают депрессию, и препараты этой группы могут негативно взаимодействовать с медикаментами-антидепрессантами. Применять следует "Пароксетин", из-за того что женщины, принимающие "Тамоксифен" и "Пароксетин", менее подвержены риску смертности, чем женщины, принимающие "Тамоксифен" и любой другой антидепрессант. Это потому что "Пароксетин" действует избирательно.

Антиэстрогенные средства и препараты

Описания всех этих средств указывают, что каждый препарат применяется индивидуально в конкретном случае.

"Кломид", или "Кломифена цитрат" был одним из оригинальных препаратов, используемых в терапии гинекомастии, поскольку он поднимает в организме уровень выработки собственного тестостерона. Есть некоторые побочные эффекты от длительного его использования, такие как проблемы со зрением. Имеются и более эффективные вещества на рынке, которые действуют так же, но "Кломид" по-прежнему эффективная и недорогая смесь для любого спортсмена.

Это не анаболический стероид, лекарство обычно назначают женщинам в качестве помощи при бесплодии, так как оно имеет выраженную способность к стимуляции овуляции, что достигается путем блокирования/минимизации влияния эстрогена в организме. Чтобы быть более конкретными, "Кломид" — химический синтетический эстроген со свойствами агониста/антагониста. В некоторых тканях-мишенях он может блокировать способность эстрогена для связывания с соответствующим рецептором. Его клиническая польза состоит в том, чтобы противостоять отрицательной обратной связи эстрогенов в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе, которые усиливают высвобождение ЛГ и ФСГ. Все это приводит к овуляции.

Для спортивных целей "Кломифен цитрат" у женщин не дает эффекта. У мужчин, однако, происходит увеличение выработки фолликулостимулирующего и (в первую очередь) лютеинизирующего гормона, что стимулирует естественную выработку тестостерона. Этот эффект является особенно полезным для спортсмена в конце стероидного цикла, когда уровень эндогенного тестостерона находится в депрессии. Без тестостерона (или других андрогенов), "Кортизол" преобладает и влияет на синтез белка в мышцах. Но он быстро "съедает" большую часть вновь приобретенных мышц после отмены. Кломид может играть существенную роль в предотвращении этой аварии для достижения спортивных результатов. Для женщин же польза от действия кломида — возможное управление эндогенным уровнем эстрогена. Это увеличит потери жира и мускулатуры, особенно в таких областях, как бедра и ягодицы. "Кломифен цитрат", однако, часто производит побочные эффекты у женщин, но, тем не менее, востребован среди этой группы спортсменов.

"Тамоксифен" блокирует рецепторы эстрогена в клетках рака молочной железы. Это останавливает эстроген от взаимодействия с ними и препятствует росту и делению клеток. В то время как "Тамоксифен" действует как антиэстроген в клетках молочной железы, он действует как эстроген в других тканях: матке и костях.

Женщинами с зависимым инвазивным раком молочной железы "Тамоксифен" может употребляться в течение 5-10 лет после операции, чтобы снизить вероятность распространения метастазов. Он также снижает риск развития рака в другой груди. Для ранней стадии этот препарат используется в основном для пациентов, у которых не наступила менопауза. Ингибиторы ароматазы являются предпочтительным методом лечения женщин с менопаузой.

"Тамоксифен" может также остановить рост и даже сократить опухоли у пациенток с метастатическим раком. Это может также использоваться, чтобы уменьшить риск развития онкологическихз процессов молочной железы.

Данный препарат принимается перорально, чаще всего в виде таблеток.

Побочные эффекты антиэстрогенных препаратов включают усталость, приливы, сухость во влагалище или обильные выделения и перепады настроения.

У некоторых женщин с метастазами в костной ткани могут иметь место боли и отечность в мышцах и костях. Это обычно длится недолго, но в некоторых редких случаях у женщин может также развиться высокий уровень кальция в крови, который не проконтролируешь. Если это происходит, то лечение может быть приостановлено на некоторое время.

Редкие, но более серьезные побочные эффекты также возможны. Эти препараты способны увеличить риск развития рака миометрия у женщин с менопаузой. Повышенная свертываемость крови является еще одним возможным серьезным побочным эффектом. Возникает тромбоз глубоких вен, но иногда кусочек тромба может оторваться, и в конечном итоге блокировать артерию в легких (тромбоэмболия легочной артерии ).

Редко "Тамоксифен" был причиной инсультов и инфарктов у женщин постклимактерического возраста.

В зависимости от менопаузального статуса женщины "Тамоксифен" может оказывать различное воздействие на кости. В пременопаузе "Тамоксифен" может вызвать истончение костей, но в пост-менопаузе у женщин повышается уровень кальция, что необходимо для прочности костей.

Преимущества этого лекарства перевешивают риски почти для всех женщин с гормонзависимым инвазивным раком молочной железы.

Похожим препаратом является "Торемифен", который одобрен для лечения метастатического рака молочной железы. Но это лекарство не будет работать, если использовался "Тамоксифен", однако без эффекта.

"Фулвестрант" является препаратом, который сначала блокирует эстрогеновые рецепторы, а затем также устраняет способность рецепторов к связыванию. Он действует как антиэстроген по всему организму.

"Фульвестрант" используется, чтобы лечить запущенный метастатический рак молочной железы, и чаще всего применяется после других гормональных препаратов ("Тамоксифен" и ингибиторы ароматазы), которые перестали работать.

Общие побочные эффекты могут включать в себя приливы, ночную потливость, легкую тошноту и усталость. Теоретически он может ослабить кости (остеопороз), если принимать его длительное время.

Этот препарат завоевал признание для использования у женщин в постменопаузе, не реагирующих на "Тамоксифен" или "Торемифен". Его иногда используют по прямому назначению в пременопаузе, часто в сочетании с лютеинизирующим гормон-рилизинг агонистом, чтобы выключить яичники.

"Ралоксифен" используется женщинами для профилактики и лечения потери костной массы или остеопороза после наступления менопаузы. Он помогает сохранить кости сильными, снижая вероятность переломов.

"Ралоксифен" может также предотвратить возникновение инвазивных форм рака молочной железы после менопаузы. Он не является эстроген-гормоном, но действует как эстроген в некоторых частях тела, таких как кости. В других частях тела (матка и грудь), "Ралоксифен" действует как блокатор эстрогена. Он не снимает различные климактерические синдромы. Ралоксифен относится к классу препаратов, известных как селективные модуляторы рецепторов эстрогена-SERMs (эстрогенные и антиэстрогенные препараты).

Антиэстрогенные препараты и спорт

Некоторые препараты широко применяются у бодибилдеров для наращивания мышечной массы.

"Циклофенил" — это неанаболический/андрогенный стероид. Он работает как антиэстроген и как стимулятор выработки тестостерона. "Циклофенил" является очень слабым и мягким эстрогеном, но он связывает рецепторы эстрогенов и предотвращает связывание естественных эстрогенов рецепторами. Собственно говоря, это работает так хорошо, что некоторые спортсмены принимают препарат во время стероидного лечения с целью поддержания низкого уровня эстрогена. Результат — снижение количества жидкости в организме, которое создано стероидами и снижение гинекомастии. Спортсмен имеет более жесткую внешность, используя такие препараты, которые потенциально могут быть приняты в ходе подготовки к соревнованиям. Культуристы, однако, используют его реже, поскольку они предпочитают более доступные "Нолвадекс" и "Провирон".

Как и "Кломид", "Циклофенил" неэффективен у женщин, так как он оказывает положительное влияние только на выработку гормонов у мужчин. Повышение уровня тестостерона, вызванное этим препаратом, недостаточно, чтобы говорить о кардинальных улучшениях, однако он обеспечит прирост силы, даже небольшое увеличение массы тела, заметное увеличение энергии и увеличение регенерации возможны. Эти результаты заметны особенно у продвинутых атлетов, у кого мало или нет опыта приема стероидов. Результаты использования становятся заметны только через неделю.

В некоторых случаях спортсмены наблюдают высыпания типа акне, повышенное сексуальное влечение и приливы. Эти симптомы особенно показательны для доказательства того, что соединение является на самом деле эффективным. После прекращения приема некоторые сообщают о подавленном настроении и незначительном снижении физической силы. Те, кто принимает препарат в качестве антиэстрогена во время стероидного курса лечения, могут наблюдать обратный эффект, когда действие средства прекращается.

"Провирон" представляет собой один из самых старых анаболических андрогенных стероидов на рынке. Официально известный как "Местеролон", он остается одним из самых невостребованных анаболических стероидов среди пользователей.

На функциональной основе провирон выполняет четыре основные функции, которые во многом определяют его способ действия. В первую очередь он оказывается одним из самых сильных анаболических стероидов, поскольку повышает объем циркулирующего свободного тестостерона, что более важно для анаболических процессов у культуристов. Простой способ взглянуть на это: если вы принимаете анаболические стероиды, то мышечная масса становится все больше.

"Провирон" также имеет возможность взаимодействовать с ферментом ароматазой, который ответственен за преобразование тестостерона в эстроген. Связываясь с ароматазой, "Провирон" действительно может ингибировать ее активность, тем самым обеспечивая защиту от эстрогенных побочных эффектов.

На "Местеролон" также имеет сильное сродство к андрогенным рецептором. Этот анаболический стероид, который не подавляет гонадотропины аналогично для других анаболических стероидов. Это позволяет повысить производство спермы, так как андрогены необходимы для стимуляции сперматогенеза. Это не только повышает количество спермы, но и повышает ее качество.

Побочные эффекты "Провирона" не включают гинекомастию или избыток жидкости. Это позволит также значительно снизить риск высокого кровяного давления, связанный с приемом анаболических стероидов. На самом деле "Провирон" обладает антиэстрогенным эффектом путем остановки превращения тестостерона в эстроген или как минимум замедления этого процесса.

Перечисленные выше препараты уровень эстрогенов не снижают, но влияют на метаболизм в целом.

В группу антиэстрогенных препаратов также входят агонисты рилизинг-факторов гонадотропных гормонов ("Бусерелин" и его аналоги), мегестрола ацетат ("Мегейс"), "Парлодел" и "Достинекс" используются как препараты, приостанавливающие секрецию пролактина. Самостоятельно использовать их в лечении нерационально.

Лечение онкологических заболеваний

Помимо "Тамоксифена" используются следующие блокаторы эстрогеновых рецепторов.

Три препарата, которые останавливают выработку эстрогена у женщин в постменопаузе, были одобрены для лечения как раннего и распространенного рака молочной железы: "Летрозол" ("Фемара"), "Анастрозол" ("Аримидекс") и "Эксеместан" ("Аромазин").

Механизм действия антиэстрогенных препаратов этой группы — блокирование фермента (ароматазы) в жировой ткани, которая отвечает за небольшие количества эстрогенов у женщин постклимактерического возраста. Они не воздействуют на яичники, поэтому эффективны только для тех женщин, чьи яичники не работают, либо из-за менопаузы или из-за воздействия лютеинизирующего гормона-аналога. Эти препараты принимаются ежедневно в виде таблеток. Они работают одинаково хорошо при терапии онкологических процессов в молочной железе и простате.

Иногда лечение рака молочной железы требует медикаментозного выключения яичников. Это можно произвести с помощью препаратов-аналогов лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛГРГ), например, "Гозерелина" ("Золадекс") или "Лейпролида" ("Люпрон"). Эти препараты блокируют сигнал, который организм посылает в яичники, чтобы они вырабатывали эстроген. Они могут быть использованы самостоятельно или с "Тамоксифеном", ингибиторами ароматазы, "Фулвестрантом" для гормональной терапии в пременопаузе.

Молочные железы в силу физиологических особенностей находятся в состоянии постоянной смены процессов пролиферации и инволюции — в зависимости от фаз менструального цикла с определенным уровнем половых гормонов, отвечающим этим фазам.

Антиэстрогены природного происхождения (ExPress Essentials) в терапии мастопатии и рака молочной железы

Ляшенко А.А., к.м.н., Институт онкологии АМН, Украина, Козодаева М.П., Закарпатский областной клинический онкодиспансер,

Ришко М.Ф., доцент, Ужгородский национальный университет, Конар Р.С., к.м.н., Ужгородская городская клиническая больница, Харюк Т.Г., к.м.н., Черновицкий областной онкодиспансер, Украина,

Подолян Н.В., Тернопольский областной клинический онкодиспансер, Украина,

Малимон Ю.В., Волынский областной клинический онкодиспансер, Прохорук Л.В., зав. отделением консультативной гинекологии и андрологии городской больницы, Луцк, Украина, Бугрей О.В., Черниговский областной клинический онкодиспансер.

Фиброзно-кистозная болезнь — мастопатия характеризуется нарушением соотношения эпителиального и соединительно­тканного элементов молочной железы. Причиной этого заболевания могут быть самые разнообразные факторы, основными из которых являются наследственность, эндокринопатии (в основном — болезни щитовидной железы), неблагоприятные факторы репродуктивного периода (поздние роды, раннее и позднее менархе). Играют роль такие факторы, как возраст — риск растет с возрастом, рождение детей (количество детей более 2-х или первый ребенок в возрасте за 30), рост (у высоких женщин больший риск), принадлежность к еврейской нации.

Молочные железы в силу физиологических особенностей находятся в состоянии постоянной смены процессов пролиферации и инволюции — в зависимости от фаз менструального цикла с определенным уровнем половых гормонов, отвечающим этим фазам. На молочные железы оказывают влияние концентрации эстрогенов и прогестерона, которые вырабатываются в яичниках и коре надпочечников, а также гонадотропных гормонов передней доли гипофиза — фолликулостимулирующего гормона и

пролактина. В период беременности большое влияние на функционирование молочных желез оказывают гормоны, вырабатываемые плацентой. Поэтому нарушение нормального функционирования гипоталамо-гипофизарной системы на любом уровне может быть причиной нарушения гормонального равновесия. В тканях молочной железы под влиянием этих факторов происходят изменения с развитием очагов патологической пролиферации эпителия — мастопатии, а в ряде случаев — рака молочной железы.

Рак молочной железы является одним из самых распространенных раков среди женщин. Он — на втором месте среди причин смертности у женщин после рака легких. Рак молочной железы встречается в 3-5 раз чаще на фоне доброкачественных заболеваний молочной железы и в 30-40 раз чаще при некоторых формах узловой мастопатии. Это понуждает к настороженному отношению к мастопатии с целью раннего выявления заболевания и своевременного назначения лечения.

Для профилактики рака молочной железы используют антиэстрогены, Омега-3 жирные кислоты и селективные блокаторы эстрогенных рецепторов. Однако в основном вся современная медикаментозная тактика лечения мастопатии и рака молочной железы базируется на использовании антиэстрогенных препаратов.

В настоящее время наиболее широко в медицинской практике для лечения пролиферативных заболеваний молочной железы используется тамоксифен (8). Основной механизм его действия заключается в способности связываться с эстрогенными рецепторами и, таким образом, блокировать один из путей стимуляции клеточного деления, который реализуется в организме через эстрадиол и его производные. Однако данный метод оказался эффективным для ограниченного круга больных и, как показала практика, был причиной серьезных осложнений. Применение его ограничено тем, что, во-первых, он эффективен лишь в отношении эстроген-положительных опухолей. Во-вторых, он обладает способностью индуцировать рост опухолей эстроген-зависимых тканей, и результатом применения тамоксифена может быть развитие рака эндометрия — тамоксифен является антагонистом эстрадиола на клетках молочной железы и агонистом в эндометрии (9,13).

Индол-3-карбинол из овощей семейства крестоцветных (препарат ЕхРress Essentials) также относится к антиэстрогенам, однако оказывает влияние на обмен эстрогенов оригинальным образом: он не снижает уровень эстрогенов, а изменяет их метаболизм (1, 2. 3, 4, 6, 7). В желудке под влиянием соляной кислоты индол 3-карбинол конвергируется в дииндолметан (ДИМ). Последний обладает несколькими механизмами действия:

является индуктором цитохрома P-450 (10);

уменьшает образование 16-альфагидроксиэстрона (высокоэстрогенной формы) — «плохих эстрогенов и увеличивает 2-гидроксилирование эстрогенов с выработкой «хороших эстрогенов», не влияющих на пролиферацию клеток (11,16);

вызывает ингибицию эстрогенных рецепторов (16);

уменьшает пролиферацию раковых клеток молочной железы (14, 15);

уменьшает токсичность тамоксифена (5).

Индол 3-карбинол не вызывает изменений в эндометрии в отличие от тамоксифена и стимулирует апоптоз у больных не только эстроген-рецептор-положительных, но и у эстроген-рецептор-отрицательных также! (12)

Мы располагаем наблюдениями более чем за 15000 пациенток, у которых диагностировали различные формы мастопатии (преимущественно — диффузные формы). В большинстве своем это были пациентки, которые прошли несколько курсов терапии традиционными препаратами (мастодинон, прожестожель) без признаков улучшения.

Американский препарат ExPress Essentials корпорации Santegra, изготовленный с использованием высокотехнологической методики лиофильной экстракции, назначали по 1 капсуле в день (35 мг диетических индолов — доза в 10 раз меньшая от рекомендуемой суточной дозы индолов отечественного производства!). Курсовая доза — 30 приемов (1 упаковка) с последующим клиническим и инструментальным контролем эффективности препарата.

Клинический контроль — это пальпаторное исследование молочных желез до и после применения препарата, инструментальный — выполнение маммографии или УЗД молочных желез.

Препарат назначали также больным с морфологически верифицированным раком молочной железы, у которых имели место побочные реакции вследствие приема тамоксифена (аллергические реакции, тромбофлебит, маточные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, приливы) — 350 человек. 185 пациентов принимали препарат параллельно с тамоксифеном.

ExPress Essentials назначали в качестве адъювантной терапии после радикальной мастэктомии, лучевой и химиотерапии. Схема приема — 2 капсулы в день, в течение 2-х месяцев, с 2-месячными перерывами.

Время наблюдения — от 3-х месяцев до 7 лет.

Результаты оценивали на основании данных физикального осмотра, рентгенографии, ОГК, УЗД органов брюшной полости и малого таза, сканирования костей, определения СА 15.3.

Результаты лечения. Мастопатия.

Наиболее выраженный эффект от лечения наблюдался у больных с диффузными формами мастопатии: у всех больных исчезали или уменьшались в интенсивности симптомы масталгии. Отмечалось улучшение рентгенологической картины после курса лечения препаратом у всех пациенток с аденозной формой дисгормональной гиперплазии и у большинства больных с фиброзно-аденоматозной формой мастопатии. В случаях узловых форм мастопатии положительная динамика лечения была менее очевидной и выражалась, главным образом, в улучшении состояния пациенток по субъективным критериям (уменьшение интенсивности болевых ощущений). Несмотря на назначение повторных курсов препарата, уменьшения размеров узлового компонента не имело места.

Результаты лечения. Рак молочной железы.

Прогрессирования рака молочной железы за время наблюдения не зарегистрировано ни в одном случае. Побочных эффектов при использовании препарата не наблюдалось. У тех, кто принимал

ExPress Essentials в комбинации с тамоксифеном, проявления негативной симптоматики от приема последнего значительно смягчались.

Выводы:

ExPress Essentials американской компании Santegra (35 мг диетических индолов в 1 капсуле) является эффективным средством для снятия симптомов масталгии у больных с различными формами дисгормональных гиперплазий молочных желез.

Препарат является эффективным средством для лечения диффузных форм мастопатии.

ExPress Essentials может служить альтернативой тамоксифену, особенно в случаях непереносимости последнего.

Указанная доза препарата вполне достаточна для получения ощутимого клинического эффекта и доступна для пациентов в финансовом аспекте.

Считая, что эстрогены являются исключительно женскими гормонами, вы ошибаетесь. На самом деле у мужчин в организме их тоже предостаточно. Но почему же их называют все-таки “женскими”? Зачем они тогда нужны мужчине? Оказывается, эти гормоны выполняют множество полезных функций в организме представителей сильного пола.

Какие функции выполняют эстрогены в мужском организме?

1. Это необходимые для суставов гормоны.

2. Они нужны и для иммунной системы.

3. Способствуют секреции гормона роста и ИФР-1.

4. Повышают утилизацию клетками глюкозы.

5. Благодаря эстрогенам повышается чувствительность андрогенных рецепторов.

6. Повышается сексуальное влечение.

Откуда берутся эстрогены в мужском организме?

В организме мужчины нет определенного специфического органа, секретирующего эстрогены. Эти гормоны получаются за счет ароматизации тестостерона.

При употреблении стероидов, введении для быстрого наращивания массы мышц и роста силы тестостерона или других стероидов, подверженных ароматизации, появляются эстрогенно обусловленные проблемы. Получается цепочка, в которой при увеличении тестостерона повышается ароматизация и появляется в организме много эстрогенов. В результате чрезмерного повышения количества гормонов возникает гинекомастия, в организме задерживается вода, откладывается жир по женскому типу. Кроме того, возможны депрессивные состояния.

При умеренных дозировках во время курса “химии” таких проблем быть не должно. Главное – не превышать оптимальные дозировки стероидов.

Какие препараты помогают избежать побочек?

1. Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов – препараты антиэстрогены.

2. Ингибиторы ароматазы.

Антиэстрогены

Эти средства захватывают эстрогенные рецепторы и блокируют действие эстрогенов. Они недорогие по стоимости, поэтому каждый спортсмен может позволить себе приобрести такое средство.

Ингибиторы ароматазы

Это вещества, которые в отличие от антиэстрогенов, снижают содержание в организме эстрогенов максимально. Но здесь нужно быть осторожными, ведь главная задача – не избавиться от эстрогенов, а контролировать количество этого гормона в организме.

Лучшие антиэстрогены для мужчин

1. Кломифен. По действию данный препарат напоминает Тамоксфен. Для послекурсовой терапии кломифен просто незаменим. ОН повышает секрецию ЛГ и ФСГ, увеличивается секреция тестостерона.

2. Тамоксифен. Это наиболее распространенный нестероидный антиэстрогенный препарат, который в некоторых тканях проявляет свойство эстрогена. В тканях молочной железы это мощный антиэстроген и первичное средство для лечения рака молочной железы у женщин.

Для курса “химии” данное средство просто незаменимо. Бодибилдерам Тамоксифен помогает бороться с гинекомастией. Для профилактики этого заболевания или при появлении ее первых признаках оптимальная дозировка тамоксифена – 20 миллиграмм в сутки.

3. Ралоксифен. Это один из наиболее селективных модуляторов рецепторов эстрогена. Ралоксифена гидрохлорид действуют подобно тамоксифену. Это прекрасный антагонист рецептора эстрогена в одних тканях, а также агонист эстрогенного рецептора в других. В костной ткани он оказывает действие, подобное эндогенному эстрадиолу. Поэтому ралоксифен используют для лечения и профилактики остеопороза у женщин после менопаузы. Это более эффективный по сравнению с тамоксифеном препарат для борьбы с гинекомастией.

4. Торемифен. Новейший антиэстроген довольно похож на тамоксифен и кломифен. Его используют для лечения рака молочной железы, назначают при резистентности к тамоксифену. Оптимальная дозировка составляет 60 миллиграмм в сутки.

Во время проведения пкт антиэстрогены играют очень важную роль. Они исключают риск побочных эффектов. Кроме того, послекурсовая терапия – отличный помощник для быстрого восстановления и исключения феномена отката.

Ингибиторы ароматазы лучшие представители

1. Анастрозол. Это первое в новом классе селективных ингибиторов ароматазы средство 3 поколения. Препарат блокирует фермент ароматазы и препятствует производству эстрогенов в организме.

Для бодибилдеров оптимальной дозировкой является половинка таблетки, принимать через сутки. Это достаточно для того, чтобы сдерживать ароматизацию. Во время послекурсовой терапии этот препарат просто незаменим. Достаточно 1 миллиграмм в течение недели, и тестостерона вырастет на 60 %.

2. Летрозол. Этот ингибитор ароматазы более новый, он довольно мощный по своему действию. При применении данного препарата эстрогены снижаются на 98 %. Но это избыток для бодибилдинга. Поэтому достаточно принимать четвертинку таблетки через сутки или даже двое.

Летрозол внушительно повышает уровень тестостерона.

3. Экземестан. В отличие от вышеперечисленных представителей данного класса, этот препарат отличается тем, что он является стероидным ингибитором ароматазы. При том, что его мощность подавления эстрогенов меньше, он не влияет негативно на минеральный состав костей. То же касается липидного профиля.

В ансамбле с тамоксифеном концентрация экземестана не уменьшается.

Это идеальный кандидат для ПКТ. Важно, чтобы это был единственный ингибитор во время стероидного курса. Все дело в том, что после летрозола или анастрозола экземестан просто не работает.

Применение на курсе и после курса этих препаратов невозможно по какому-то определенному рецепту, ведь все спортсмены разные. При небольших дозировках ароматизирующихся стероидов не следует применять и антиэстрогены, и ингибиторы ароматазы, если нет внешних проявлений ароматизации.

Вводить антиэстрогены следует после того, как сданы анализы, хотя большинство бодибилдеров этого не делают. Значит, следует принимать около 10 миллиграммов Тамоксифена во время стероидного курса или вводить его при проявлении чрезмерной ароматизации.

При внушительных дозировках тестостерона понадобятся ингибиторы ароматазы, а может быть, придется в комплексе применять их с антиэстрогенами.

Во время послекурсовой терапии совместно использовать антиэстрогены и ингибиторы ароматазы предпочтительно. таим образом удается быстро восстановить естественный уровень тестостерона.