Доксициклин побочные действия
Содержание:
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Доксициклин
Химическое название
[4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа,6альфа,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Доксициклин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Доксициклин
Производное тетрациклина, получаемое синтетическим путем из окситетрациклина. Доксициклин — светло-желтый кристаллический порошок. Доксициклина моногидрат — очень незначительно растворим в воде, молекулярная масса 462,46. Доксициклина гиклат (гидрохлорид гемиэтанолат гемигидрат) — растворим в воде.
Фармакология
Ингибирует синтез белков в микробной клетке, нарушая связь аминоацил-тРНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.
После приема внутрь практически полностью абсорбируется (90–100%), прием пищи оказывает незначительное влияние на всасывание. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Стабилен в плазме. После перорального приема 200 мг доксициклина средние значения фармакокинетических параметров составили: Cmax — 3,61 мкг/мл, Tmax — 2,60 ч; константа скорости элиминации — 0,049 ч -1 , T1/2 — 16,33 ч. С белками плазмы связывается на 80–92%. Проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в желчь, секрет околоносовых пазух, плевральный выпот, синовиальную и асцитическую жидкости, жидкость десневых борозд. Кажущийся объем распределения — 52,6–134 л. Накапливается в костях, зубах, печени, селезенке, предстательной железе, создает терапевтические концентрации в тканях глаза. Проникает через плаценту и обнаруживается в организме плода. Плохо проникает в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме). 20–60% дозы экскретируется кишечником, остальные 35–60% — почками (из них 20–50% — в неизмененном виде). При нормальной функции почек (клиренс креатинина около 75 мл/мин) экскреция через почки составляет 40% за 72 ч. T1/2 не меняется при нарушении функции почек, т.к. у больных с нарушением функции почек или азотемией преимущественным путем выведения является желудочно-кишечная секреция. При тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина примерно 10 мл/мин) выведение через почки может составлять 1–5% за 72 ч. Гемодиализ не влияет на T1/2 доксициклина из плазмы. T1/2 после однократного приема составляет 18 ч. При повторных введениях возможна кумуляция. Доксициклин образует нерастворимые комплексы с кальцием в костях и зубах.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus sрр. ( в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. ( в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep >в т.ч. на фоне бронхиальной астмы, применяется как препарат первого ряда у пациентов до 65 лет без сопутствующих заболеваний (такие обострения чаще ассоциированы с Haemophilus influenzae). Оказывает выраженный эффект при обострении бронхолегочной инфекции (обычно стафилококковой этиологии) у пациентов с муковисцидозом, синдроме Рейтера, обусловленном хламидиями, кожном лейшманиозе. Наиболее эффективен при лечении гранулоцитарного эрлихиоза. У пожилых пациентов проявляет эффект при эмпирической терапии острых простатитов и инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями Escherichia. В офтальмологической практике используется для лечения язвенных кератитов стафило-, стрепто- и пневмококковой этиологии. В сочетании с хинином высокоэффективен при лечении малярии. Блокирует металлопротеиназы матрикса (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе (экспериментальные данные).
Применение вещества Доксициклин
Инфекции, вызванные чувствительными, в т.ч. внутриклеточными, микроорганизмами: лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф ( в т.ч. сыпной, возвратный), бруцеллез, иерсиниоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; заболевания лор-органов и нижних отделов дыхательных путей (синусит, отит, тонзиллит, острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, плеврит), инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитальный микоплазмоз), воспалительные заболевания органов малого таза в острой стадии у женщин (эндометрит), острый простатит, эпидидимит, гонорея, сифилис (при аллергии к пенициллину), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцесс, фурункулез, панариций, инфицированные ожоги, раны, угревая сыпь), инфекционные заболевания глаз, в т.ч. язвенный кератит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений после хирургических инфекций, в т.ч. после медицинского аборта, операций на толстой кишке. Профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременном пребывании (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (особенно II–III триместр), кормление грудью, детский возраст до 8 лет (из-за возможности образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложения их в костном скелете, эмали и дентине зубов); для в/в введения — миастения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (возможно образование нерастворимых комплексов с кальцием и отложение доксициклина в костном скелете) и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — D.
Побочные действия вещества Доксициклин
Со стороны нервной системы и органов чувств: доброкачественная интракраниальная гипертензия (у взрослых — анорексия, головная боль, рвота, отек диска зрительного нерва, изменение зрения, у детей — выпячивание родничков), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, снижение протромбиновой активности.
Взаимодействие
Всасывание уменьшает одновременный прием препаратов железа, натрия гидрокарбоната, алюминиевых, кальциевых или магниевых антацидов, магнийсодержащих слабительных, колестирамина и колестипола. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин — снижают концентрацию в плазме и сокращают T1/2 доксициклина (индукция монооксигеназ и ускорение биотрансформации), что может привести к снижению антибактериального эффекта. При одновременном применении с бактерицидными ЛС ( в т.ч. пенициллины, цефалоспорины) снижается эффект (одновременного применения следует избегать). Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту «прорывных» кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.
Передозировка
Лечение: прекращение приема, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Доксициклин
Для предотвращения раздражающего действия на ЖКТ рекомендуется принимать препарат в дневные часы, с большим количеством жидкости.
Для профилактики развития кандидоза одновременно с доксициклина гидрохлоридом рекомендуется прием нистатина. При развитии суперинфекции применение доксициклина следует прекратить.
Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация). При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять содержание мочевины в сыворотке. При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или изменить способ контрацепции. Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.
Ослабленный тяжелым режимом работы и неполноценным питанием организм очень часто становится мишенью для атак болезнетворных микробов, которые могут поразить легкие, желудочно-кишечный тракт и даже глаза. Проверенным средством для уничтожения патогенов является Доксициклин – антимикробный медикамент из разряда тетрациклинов. Перед приемом крайне важно ознакомиться с инструкцией по применению. Пристальное внимание нужно обратить на разделы противопоказаний и особых указаний.
Состав и форма выпуска
Лекарство представлено на рынке в форме желатиновых твердых капсул желтого цвета. В капсулах находится желтый порошок с вкраплениями белого цвета. Состав медикамента:
Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, кальция стеарат, крахмал картофельный
Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода
Фармакологические свойства
По сравнению с другими антибиотиками тетрациклинового ряда, Доксициклин более полно всасывается и дольше действует. В отличие от природных тетрациклинов, он сильнее действует на бактерии, обладает более высокой эффективностью, которая наступает при лечении дозами, в 10 раз меньшими. Лекарство обладает быстрой полной абсорбцией. На всасывание активных компонентов средства не влияет прием пищи. Препарат достигает максимума концентрации через 2,5 часа, связывается с белками плазмы на 87 %.
Его можно обнаружить в тканях глаз, печени, жидкости десневых борозд, почках, желчи, легких, костях, селезенке, зубах, простате, синовиальном экссудате. Всего 15 % дозы проникает в спинномозговую жидкость. Медикамент метаболизируется в печени на 45 %, его период полувыведения составляет до 16 часов, при повторных введениях кумулирует. Лекарство выводится с желчью, кишечником и почками. При нарушении функции почек или азотемии путь выведения – желудочно-кишечная секреция.
Доксициклин – это антибиотик или нет
Инструкция по применению Доксициклина (Doxycyclinum) содержит информацию, что этот медикамент входит в группу полусинтетических тетрациклинов и бактериостатических антибиотиков. Активное вещество состава проникает через клетки и действует на расположенных там возбудителей, вызывая их гибель от недостатка кислорода. Принцип действия препарата в крови связан с нарушением связи транспортных РНК с субъединицей рибосомальной мембраны.
К медикаменту чувствительны листерии, актиномицеты, грамотрицательные клебсиеллы, кишечная палочка, шигеллы, бактероиды, трепонемы, хламидии. Доксициклин проявляет активность по отношению к чумному, сибиреязвенному, туляремийному микробам, холерному вибриону, бруцеллам, легионеллам, риккетсиям, клостридиям. Антибиотик подавляет жизнедеятельность возбудителей трахомы, малярии, венерической гранулемы, амебной дизентерии. Медикамент бессилен против грибков, протеев, синегнойной палочки.
Показания к применению
Медикамент назначается для комплексного лечения при коклюше, трахоме, сепсисе, бруцеллезе, лептоспирозе, орнитозе, перитоните, гранулоцитарном эрлихиозе, остеомиелите. Показаниями для приема препарата служат следующие патологически обусловленные состояния:
- инфекционно-воспалительные болезни, происходящие вследствие проникновения в организм чувствительных к препарату патогенов (трахеит, пневмония, фарингит, абсцесс легкого, бронхит и другие);
- инфекция ЛОР-органов;
- холецистит, холангит, гастроэнтероколит, дизентерия;
- инфекция мягких тканей и кожи (раны, абсцессы, флегмоны, панариции, фурункулез);
- инфицирование мочеполовой системы (уретрит, уреаплазма, эндометрит, гонорея, пиелонефрит, уретроцистит, простатит);
- легионеллез;
- инфекционное заражение глаз;
- холера, малярия, дизентерия, тиф;
- болезнь Лайма;
- туляремия;
- предотвращения постоперационных токсических гнойных осложнений и медикаментозных абортов;
- с целью профилактики перед визитами на местность, зараженную внутриклеточными возбудителями, устойчивыми к хлорохину и пиреметамин-сульфадоксину.
Как принимать Доксициклин
Согласно инструкции, антибиотик Доксициклин в форме таблеток принимается внутрь:
- Для пациентов старше 12 лет с массой тела выше 45 кг средняя суточная доза составляет 200 мг в первые сутки (на 2 приема по 100) и 100 мг в последующие.
- При хронических инфекциях мочевыделительной системы назначается по 200 мг за день на протяжении всего периода лечения.
- Для профилактики или лечения диареи путешественников назначается по 200 мг в первый день поездки и по 100 в день на протяжении всего оставшегося времени пребывания в опасном регионе, но не дольше трех недель подряд.
- Для терапии лептоспироза назначается по 100 мг дважды за день недельным курсом, а для профилактики заболевания назначается 200 один раз за неделю на время пребывания в опасном регионе и 200 в конце путешествия.
- Лечение малярийного синдрома проводится с применением 200 мг препарата за сутки недельным курсом. Одновременно следует принимать хинин или другие шизонтоцидные лекарства.
- Для профилактики малярии назначается 100 мг раз в день за 1–2 дня до поездки, затем каждый день и в течение месяца после возвращения домой.
Максимальной суточной дозой для взрослых пациентов является 300 за день или 600 мг за день, но не более пяти дней подряд. При печеночной недостаточности доза медикамента снижается во избежание накопления активного компонента в организме и развития гепатотоксичности. Парентеральное применение препарата показано и при случаях, когда пероральное применение затруднено или нужно создать высокую концентрацию антибиотика в крови и тканях. Среднесуточная взрослая доза медикамента равна 200 мг раз в день или по 100 каждые 12 часов.
Внутривенный ввод продолжается 3–5 дней, при необходимости продлевается до недели. Затем пациентов переводят на применение таблеток. Для детей старше 8 лет доза рассчитывается как 4 мг/кг веса в 1–2 введения, затем по 2–4 мг/кг массы тела. Разводить лиофилизат Доксициклина для внутривенных инфузий нужно в два этапа:
- Содержимое флакона смешивают с 10 мл стерильной воды или физраствора.
- Полученный раствор смешивают с 250–500 мл одного из растворов: 0,9 % натрия хлорида, 5 % декстрозы (глюкозы).
- Проводят инфузию на протяжении 1–4 часов со скоростью 70 капель в минуту.
Доксициклин в гинекологии
Препарат Доксициклин (Doxycycline) используется для лечения гинекологических заболеваний:
- Для устранения острого неосложненного уретрита или хламидиоза назначают в первый прием по 300 мг, затем 100 два раза каждые 6 часов, или по 100 в сутки для полного излечения женщин, либо по 100 дважды за день курсом 7 дней уреаплазмоза у мужчин.
- Осложненные формы гонореи требуют применения 800–900 мг в 6–7 раз, первый из которых равен 300, остальные применяются с интервалом 5–6 часов.
- По инструкции, лечение сифилиса предполагает применение таблеток по 300 мг за сутки курсом 10 дней.
- При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных хламидиями, принимается по 100 мг дважды за сутки недельным курсом.
- При инфекциях мужских половых органов назначается по 100 мг дважды за сутки месячным курсом.
- Для профилактики инфекций после аборта принимают 100 мг за час до операции и 200 через полчаса после.
Внутривенный раствор можно использовать для лечения обострений воспалительных заболеваний малого таза у женщин. Для этого назначается 100 мг каждые 12 часов одновременно с введением цефалоспоринов третьего поколения или Метронидазолом (по 500 мг дважды в сутки). Терапия продолжается пероральным приемом таблеток (дозировка 100) каждые 12 часов курсом 2 недели. Во время лечения запрещен прием алкоголя.
При укусах насекомых
Препарат Доксициклин эффективно применяется при лечении боррелиоза или клещевого возвратного тифа, вызванного укусом клещей. Если анализ в лаборатории показал, что клещ был носителем болезни, то для профилактики заболевания необходимо принимать по 200 мг препарат в день в два приема курсом 3–5 суток. Детям старше 8 лет назначается по 4 мг/кг веса тела, а до 8 лет – прием Азитромицина или Аугментина. Курс антибиотика, согласно инструкции, запрещен при беременности и грудном вскармливании.
Лечение прыщей
Доксициклин – это препарат, который может применяться для лечения прыщей. При угревой сыпи дерматолог прописывает по 100 мг препарата за сутки курсом 6–12 недель. Эффективность действия медикамента обусловлена тем, что он хорошо растворяется в жирах и проникает в протоки сальной железы, что устраняет закупорку сальных желез и образования экссудата лейкоцитами. Применение лекарства при акне способствует стойкой продолжительной ремиссии заболевания.
Доксициклин при ангине
Если ангина вызвана чувствительными к медикаменту микроорганизмами (это определяет врач при анализе мазка из ротовой полости), то ее можно лечить этим препаратом. Стандартная схема применения предполагает однократный прием 200 мг таблеток в первые сутки терапии, в последующие – дозировкой по 100–200. Если ангина тяжелая, то средство принимают трижды за сутки. Курс лечения длится 7–10 дней.
Доксициклин при простуде
По инструкции, можно применять Доксициклин при бронхите или простуде. Стандартной суточной дозировкой внутривенно или перорально является 200 или 100 мг, но каждые 12 часов. Лечение длится 3–7 дней. Для лечения детей старше 6 лет назначается 4 мг/кг веса в первые сутки и по 2 мг/кг массы тела в последующие. Некоторые врачи советуют запивать таблетки молоком, но это необязательно, при этом следует избегать сочетания препарата с кислыми продуктами и фруктами.
Особые указания
Чтобы повысить эффективность лечения и избежать негативных последствий, требуется обратить внимание на следующие указания из инструкции:
- При лечении медикаментом пациентов младшего детского возраста необходимо учитывать, что действующее вещество препарата способно изменять цвет эмали зубов в период их первоначального формирования. Вернуть естественный цвет не представляется возможным.
- Перед началом лечения инфекционного заболевания рекомендуется выявить чувствительность патогена к препарату.
- Важно запивать препарат большим объемом воды, чтобы не допустить процесса изъязвления пищевода щелочной средой и нарушения пищеварения. Применение необходимо планировать днем во время еды.
- В период прохождения курса лечения медикаментом, на протяжении 4–5 дней после следует избегать прямого воздействия ультрафиолетовых лучей и солнечного света, курения.
- При необходимости долгого приема лекарства необходимо осуществлять контроль состава периферической крови и осуществлять иные лабораторные исследования, которые позволят выявить влияние препарата на организм.
- На время лечения требуется максимально отстраниться от деятельности, сопряженной с концентрацией внимания и быстротой психических и двигательных реакций.
При беременности
При вынесении решения, возможно ли применять средство при беременности и грудном вскармливании, производитель исходит из того, что препарат является антибиотиком, который способен преодолевать плаценту и проникать в грудное молоко. Действующее вещество может замедлить формирование костной ткани, нарушить формирование зубов и вызвать жировую инфильтрацию печеночной ткани. Этими факторами обусловлен запрет приема препарата беременным и кормящим женщинам.
В детском возрасте
Так как кальцификация зубов у ребенка продолжается до пяти-шести лет, из-за индивидуальных особенностей этот процесс может затянуться до 8 лет. Средство не назначается детям вплоть до достижения ими девятилетнего возраста, согласно инструкции. Медикамент нельзя назначать детям и подросткам до 12 лет, если их масса менее 45 кг. Дозировка зависит от тяжести болезни, но не более 200 мг в сутки.
Лекарственное взаимодействие
Таблетки Доксициклин ограниченно можно сочетать с другими препаратами, потому что они могут вызывать неблагоприятные последствия. Инструкция по применению выделяет виды лекарственного взаимодействия:
- Абсорбцию медикамента могут снижать антациды на основе солей кальция, алюминия, железа, магния, висмута, гидрокарбонат натрия, слабительные препараты, колестипол, колестирамин, гидрокортизон, витамины, аминофиллин. Их прием должен разделяться интервалом в три часа.
- При сочетании средства с непрямыми антикоагулянтами требуется коррекция дозы последних во избежание снижения протромбинового индекса на фоне подавления кишечной микрофлоры и бактериальной среды желудка.
- Средство снижает эффективность бактерицидных антибиотиков цефалоспоринов и пенициллинов, иммуномодуляторов. Препарат понижает надежность действия пероральных контрацептивов, увеличивает частоту кровотечений из слизистых на фоне приема эстрогенсодержащих медикаментов.
- Снизить концентрацию активного вещества в плазме способны барбитураты, стмиуляторы микросомального окисления, этанол, Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, эубиотик Юнидокс Солютаб. Это связано с ускорением метаболизма лекарства.
- Комбинация лекарства с Ретинолом повышает внутричерепное давление.
- При одновременном приеме Доксициклина с алкоголем усиливается нейротоксическое действие, что проявляется головокружением, головной болью, мигренями, рвотой, нарушением координации. Алкоголь запрещен на время всей терапии.
- Во время лечения необходимо принимать гепатопротекторы и бифидобактерии для предотвращения биотерроризма.
Побочные действия Доксициклина
Личные проявления организма пациента могут обусловить следующие побочные эффекты средства, указанные в инструкции:
- плохой аппетит, дисбактериоз;
- звон в ушах, воспаление;
- анорексия, тошнота, гастрит, энтероколит, дисфагия, диарея, боль в животе, запоры, глоссит;
- сыпь, крапивница, дерматит, кожный зуд, красная волчанка, кератит, образование карбункулов, ангионевротический отек, анафилактический шок;
- ухудшение зрения;
- язва;
- гипотония, тахикардия, перикардит;
- артралгия, миалгия;
- аутоиммунный гепатит;
- понижение уровня гемоглобина, повышение концентрации билирубина;
- нейропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения;
- повышение содержания остаточного азота мочевины;
- в очень редких случаях: кандидоз, некролиз.
Передозировка
В случае приема медикамента сверх установленной инструкцией дозы необходимо прекратить прием и срочно обратиться к врачу для того, чтобы начать симптоматическое лечение по установленной схеме. По инструкции, признаками передозировки являются диарея, позывы к тошноте, рвота, временное ухудшение слуховой функции. Диализ при передозировке не принесет положительного результата, потому что он не повлияет на время полувыведения препарата из сыворотки.
Противопоказания
Доксициклин противопоказан к применению при наличии у пациента высокой чувствительности к веществам, входящим в состав препарата. Прием недопустим при следующих заболеваниях и состояниях, указанных в инструкции:
- гиперчувствительности пациента к тетрациклиновой группе;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- порфирии (нарушение пигментного обмена);
- беременности и грудном вскармливании;
- возрасте до 12 лет;
- осторожно принимать при лейкопении и дисфункции печени, непереносимости галактозы.
Условия продажи и хранения
Хранить Доксициклин необходимо при температуре от 15 до 25 градусов. Срок годности – четыре года.
Аналоги
Препарат можно заменить одним из нескольких средств, которые обладают таким же терапевтическим действием и содержат аналогичное либо другое активное вещество. К таким лекарствам относятся:
- Вибрамицин – антибактериальные капсулы на основе доксициклина;
- Доксибене – противомикробные капсулы с тем же составом;
- Доксипан – антибиотик с таким же компонентом в составе;
- Доксилин – капсулы, лиофилизат, раствор и таблетки с аналогичным действующим компонентом;
- Медомицин – капсулы на основе хиклата доксициклина;
- Бассадо – таблетки, раствор, капсулы и лиофилизат с тем же составом;
- Видокцин – лиофилизат для приготовления раствора на основе доксициклина;
- Доксал – препарат из группы полусинтетических тетрациклинов;
- Довицил – полный аналог препарата с тем же активным компонентом;
- Моноклин – бактериостатические таблетки на основе гидрохлорида доксициклина.
Цена Доксициклина
Препарат продается в аптечных сетях и интернете по ценам, на которые влияют ценовая политика продавца и производителя. По Москве примерные цены будут равны:
Доксициклин – полусинтетический антибиотик (тетрациклин), применяемый при терапии широкого круга опасных инфекционных болезней.
Фармакологическое действие Доксициклина
Активный компонент Доксициклина оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Проникая внутрь клетки, медикамент воздействует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Лекарство проявляет активность в отношении большинства возбудителей серьезных инфекционных заболеваний – туляремийного, чумного и сибиреязвенного микробов, а также бруцелл, легионелл, риккетсий, холерного вибриона и возбудителей сапа. Кроме того, эффективно назначение Доксициклина при уреаплазме и хламидиях.
В отличие от других антибиотиков, Доксициклин, по инструкции, угнетает кишечную флору в меньшей степени, а также характеризуется большей длительностью терапевтического действия.
Форма выпуска
Доксициклин выпускают в виде:
- Капсул по 50, 100 и 200 мг;
- Покрытых оболочкой таблеток по 100 мг;
- Лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по 100 мг.
Аналоги Доксициклина
Аналогами Доксициклина по активному компоненту являются медикаменты: Кседоцин, Видокцин и Юнидокс солютаб.
К аналогам Доксициклина по механизму действия относятся Окситетрациклин, Тетрациклин и Минолексин.
Показания к применению Доксициклина
Доксициклин, по инструкции, назначают при лечении многих инфекционно-воспалительных заболеваний:
- Лор-органов – тонзиллита, синусита, отита;
- Дыхательных путей – абсцесса легкого, фарингита, трахеита, бронхита (острого и хронического), долевой пневмонии, бронхопневмонии, эмпиемы плевры;
- Желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта – холангита, холецистита, бактериальной дизентерии, гастроэнтероколита, диареи «путешественников»;
- Мочеполовой системы – эндометрита, пиелонефрита, цистита, уретрита, простатита, уретроцистита, гонореи, урогенитального микоплазмоза, эндоцервицита, острого орхиэпидидимита;
- Кожи и мягких тканей – фурункулеза, абсцессов, инфицированных ожогов, ран.
Также применение Доксициклина эффективно при лечении:
- Сифилиса;
- Инфекционных заболеваний глаз;
- Хламидиоза различной локализации, включая проктит и простатит;
- Фрамбезии;
- Актиномикоза;
- Пятнистой лихорадки Скалистых гор;
- Лихорадки Ку;
- Холеры;
- Тифа, включая сыпной и клещевой;
- Малярии.
В последнее время уреаплазма к Доксициклину нередко проявляет устойчивость, однако в ряде случаев применение медикамента оправдано.
Кроме того, Доксициклин, по инструкции, назначают в составе комбинированной терапии лептоспироза, бруцеллеза, перитонита, трахомы, орнитоза, пситтакоза, коклюша, сепсиса, остеомиелита, подострого септического эндокардита, а также как профилактику послеоперационных гнойных осложнений.
Противопоказания к применению
Применение Доксициклина противопоказано на фоне:
- Гиперчувствительности;
- Тяжелой печеночной недостаточности;
- Порфирии;
- Лейкопении.
Второй и третий триместры беременности, период грудного вскармливания и детский возраст до 8 лет также являются противопоказаниями к применению медикамента.
Доксициклин, по инструкции, в виде внутривенных инъекций не назначают на фоне миастении.
Способ применения и дозировка Доксициклина
Внутривенно Доксициклин вводят при лечении тяжелых форм гнойно-септических заболеваний, а также при затрудненном пероральном приеме лекарства.
В острой стадии воспалительных заболеваний малого таза у женщин Доксициклин вводят по 0,1 г каждые 12 часов, после чего терапию продолжают приемом таблеток в течение двух недель.
Курсовая доза Доксициклина зависит от болезни и ее течения. Как правило, назначают:
- При лечении острого неосложненного уретрита – по 0,5 г в течение недели;
- При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала – по 0,1 г дважды в день в течение недели;
- При лечении сифилиса – по 0,3 г ежедневно на протяжении 10 дней;
- При малярии – на протяжении недели по 0,2 г в день;
- При инфекциях мужских половых органов – на протяжении месяца дважды в день по 0,1 г;
- При лечении лептоспироза – на протяжении недели по 0,1 г дважды в день;
- При лечении и для профилактики диареи «путешественников» – по 0,2 г не дольше трех недель;
- При лечении угревой сыпи – до 12 недель по 0,1 г в день.
При лечении уреаплазмы Доксициклин назначается врачом индивидуально.
В педиатрии Доксициклин обычно назначают в суточной дозе 4 мг на 1 кг массы в первый день терапии, после чего дозу уменьшают в два раза.
На фоне тяжелой печеночной недостаточности следует применять уменьшенные дозы Доксициклина.
Побочные действия Доксициклина
Обычно Доксициклин, по отзывам, при применении в терапевтических дозировках к развитию побочных действий не приводит. Однако в ряде случаев медикамент во всех лекарственных формах может вызывать расстройства со стороны многих систем организма в виде:
- Доброкачественного повышения внутричерепного давления, которое сопровождается снижением аппетита, головной болью, рвотой, отеком диска зрительного нерва (нервная система);
- Нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии, эозинофилии (органы кроветворения);
- Тошноты, запоров или диареи, глоссита, дисфагии, эзофагита (включая эрозивный), гастрита, энтероколита (пищеварительная система).
Чаще всего при применении Доксициклина, по отзывам, развиваются такие аллергические реакции, как кожный зуд, лекарственная красная волчанка, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек, гиперемия кожи и анафилактоидные реакции.
Кроме того, в некоторых случаях на фоне терапии Доксициклином, по отзывам, могут наблюдаться:
- Суперинфекция;
- Фотосенсибилизация;
- Воспаление в аногенитальной зоне;
- Устойчивое изменение цвета зубной эмали;
- Кандидоз – глоссит, вагинит, проктит, стоматит;
- Дисбактериоз.
Поскольку Доксициклин может привести к развитию фотосенсибилизации, во время терапии и на протяжении недели после ее окончания следует ограничить время пребывания на свету.
Лекарственное взаимодействие Доксициклина
На фоне применения Доксициклина требуется коррекция дозы непрямых антикоагулянтов, что связано с подавлением кишечной микрофлоры.
Эффективность пенициллинов и цефалоспоринов снижается при одновременном применении с Доксициклином. Также лекарство уменьшает надежность контрацепции, и на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов наблюдается увеличение частоты кровотечений «прорыва».
Терапевтическое действие Доксициклина уменьшается при одновременном применении с карбамазепином, этанолом, рифампицином, барбитуратами, фенитоином и другими стимуляторами микросомального окисления.
Условия и срок хранения
Доксициклин относится к числу антибиотических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет при стандартных условиях хранения.