Гормон прогестерон в таблетках

Автор: admin · 17 ноября, 2019

Содержание:

Прогестерон является половым гормоном, который принимает участие в формировании менструального цикла, беременности и развитии эмбриона.

Это стероидный гормон – главный человеческий прогестаген. Прогестерон в таблетках часто используют в гинекологической практике при недостатке функций яичников.

Обзор препаратов

Препараты с прогестероном используют в строгом соответствии с показаниями к применению, под наблюдением и по рекомендации лечащего врача.Дозировку, кратность и длительность использования медикаментов подбирают индивидуально для каждой женщины.

Название	Показания, инструкция	Особенности препарата
Утрожестан – препарат на основе естественного микронизированного прогестерона. Представлен в форме капсул.	Показан:

— При лютеиновой недостаточности.

— Проявлениях климакса (в комплексе с эстрогеном).

— Нарушениях овуляции и ановуляторных циклов.

— Угрозе самопроизвольного аборта или преждевременного рождения ребенка (интравагинальное введение капсулы).

Капсулы рекомендовано использовать во второй половине цикла. Дюфастон является синтетическим аналогом прогестерона, который выпускают в форме таблеток для внутреннего приема.

Отличается лучшей переносимостью, по сравнению с другими прогестагенами, не вызывания повышения температуры тела или повышения веса.

Дюфастон рекомендован пациенткам:

— C эндометриозом.
— Бесплодием.

— Привычным невынашиванием, угрозой прерывания беременности на фоне недостаточного количества прогестерона.

— Нерегулярными менструациями.

Препарат можно использовать до 3 раз в сутки, по схеме, рекомендованной лечащим врачом. Норколут – препарат с андрогенной и эстрогенной активностью, который препятствует развитию овуляции. Норколут показан:

— Для завершения лактации.

— При гиперплазии эндометрия, мастодинии, фибромиоме, эндометриозе.

— Пациенткам с маточными кровотечениями при ановуляции.

— При предменструальном синдроме, нарушениях менструального цикла.

Может вызывать головные боли, тошноту, рвоту, нагрубания и болевые импульсы в области груди, кровянистые выделения из влагалища, аллергию. Прегнил – препарат на основе хорионического гонадотропина человека. Рекомендован :

— При необходимости поддержания фазы желтого тела.

— Индукции овуляции при бесплодии.

— Подготовке фолликулов в программах вспомогательной репродукции.

Подбор подходящей схемы использования зависит от показаний к применению лекарства.

Прегнилом не следует пользоваться при индивидуальной непереносимости компонентов, новообразованиях, которые зависят от воздействия половых гормонов.

Оргаметрил и Экслютон – препараты с противозачаточным действием, снижающими степень вязкости слизи и сократимость маточных труб. Препаратами пользуются:

— При необходимости отсрочки менструального цикла.

-Оказания контрацептивного эффекта.

На фоне приема у пациентов чаще всего возникали жалобы на нарушения либидо, развитие головной боли, образование выделений, угревую сыпь, изменение показаний артериального давления. Вераплекс и Провера Препараты используют для лечения эндометриоза, а также с целью оказания контрацептивного действия.

Наблюдается торможение роста гормнозависимых новообразований, что делает возможным использование Вераплекса при лечении пациентов с опухолями.

— От использования таблеток стоит воздерживаться при непереносимости активных компонентов, в период беременности и грудного вскармливания.

— Длительное использование чревато развитием атрофии эндометрии

Визанна и Неместран – препараты, демонстрирующие антиандрогенные и гестагенные свойства. Показания:

— Эндометриоз.

Таблетки Визанна предназначены для продолжительного использования.

— В начале лечения могут наблюдаться нежелательные реакции в виде кровянистых выделений, головной боли, угнетений настроения, угрей, боли в груди.

— При лечении Ниместраном достаточно двукратного применения таблеток в 7 дней на протяжении 6 месяцев.

— На фоне лечения Ниместраном требуется задействование барьерных методов контрацепции.

Таблетки не предназначены для самолечения. Предварительная консультация лечащего врача-гинеколога – обязательна.

Действие прогестерона на организм

В организме прогрестерон синтезируется самостоятельно благодаря желтому телу, которое образуется после того, как яйцеклетка покидает яичники. Гормон способствует:

Утолщению слизистой оболочки матки.
Нормализации возбудимости маточной мускулатуры.
Нормальному развитию плода в процессе беременности.

Таблетки c прогестероном действуют аналогичным образом и могут быть использованы при нарушениях самостоятельной выработки стероидного гормона.

Фармакологическое действие

Прогестерон демонстрирует прогестагенные свойства, способствует оказанию следующих фармакологических эффектов:

Стимуляции липопротеиновых липаз.
Накоплению гликогенов.
Увеличению запаса жира.
Утилизации глюкозы.
Снижению чувствительности матки к действию окситоцинов.
Оказанию токолитического эффекта.
Подавлению биосинтеза гонадотропных гормонов.

Медикаментозные свойства препаратов прогестерона основаны на их способности принимать участие в подготовки эндометрии (внутреннего слоя матки) к внедрению оплодотворенных яйцеклеток. Вещество также способствует стимуляции развития отделов молочных желез и образования молока.

Показания

Использование прогестерона показано пациенткам:

С аменореей.
Токсикозом на протяжении 3 триместра беременности.
Нарушениями психоэмоционального состояния после рождения ребенка.
Угрозой выкидыша.
Хроническими формами кистозного мастита.
Предменструальным синдромом.
Менопаузой, пременопаузой, постменопаузой.

Высокие дозы прогестерона используют в целях контрацепции.

Противопоказания к применению

Таблетки на основе прогестерона не следует использовать женщинам:

С выделениями из влагалища неясного происхождения.
Индивидуальной непереносимостью активных веществ.
Неполным абортом.
Нарушениями функционирования центральной нервной системы: эпилепсией, мигренью, депрессией.
Тяжелой дисфункцией печени.
Острыми формами флебитов, тромбоэмболических болезней.
Порфирией.
Дисфункцией сердечно-сосудистой системы, в том числе артериальной гипертензией.

Побочные действия

Использование прогестерона может стать причиной развития нежелательных реакций — головной боли, депрессии, головокружения, боли в абдоминальной области, кашля, нарушений стула, повышенной утомляемости, скелетно-мышечной боли, вздутия живота, раздражительности.

Применение таблеток в период беременности

Женщинам, ожидающим появления малыша, препарат назначают в том случае, если диагностирована недостаточность гормонов желтого тела или есть угроза прерывания беременности.

Влияние прогестерона на массу тела

Применение препаратов на основе прогестерона может стать причиной увеличения массы тела. Это обусловлено главной функцией подобных гормонов – обеспечение оптимальных условий для нормального вынашивания и рождения ребенка.

При этом наблюдается дополнительное откладывание жиров, которые могут потребоваться для роста и развития ребенка, а также нормального течения беременности.

Контрацепция

Использование большой дозы прогестерона способствует торможению выработки гормонов гипоталамуса и угнетению овуляции. Поэтому синтетический прогестерон является одним из активных компонентов противозачаточных таблеток. При необходимости оказания экстренной контрацепции может быть рекомендовано использование Постинора, Эскапела, Эскинора-Ф. Влияние таких лекарств основано на подавлении процесса овуляции, оплодотворения яйцеклетки.

Препараты с контрацептивным действием рекомендовано использовать не позднее, чем спустя 72 часа с момента завершения незащищенного полового акта. Таблетки применяют с определенным интервалом, точная схема приема описана производителем.

Прогестерон – это стероидный гормон, влияющий на менструальный цикл, течение беременности и развитие плода. Препараты прогестерона назначаются преимущественно в акушерстве и гинекологии для нормализации работы репродуктивной системы женщины.

Возможно применение гормональных средств при гестации. Использование прогестерона позволяет нормализовать ключевые процессы в половой системе и обеспечить благополучное зачатие и вынашивание плода.

Показания для назначения прогестерона

Прогестагены (прогестины) – это общее название половых гормонов, секретируемых желтым телом яичников и плацентой (во время беременности), частично – корой надпочечников.

Представителем этой группы медикаментов является прогестерон. В качестве лекарственных средств препараты на основе прогестинов назначаются при недостаточности гормона.

Основная задача медикаментов – нивелировать действие избыточного количества эстрогенов и нормализовать гормональный фон.

Состояния, обусловленные дефицитом прогестерона:

эндометриоз;
миома матки;
гиперплазия эндометрия;
дисфункциональные маточные кровотечения;
нарушения менструального цикла;
предменструальный синдром;
вторичная аменорея;
бесплодие, вызванное недостаточностью лютеиновой фазы цикла;
патология молочных желез.

Во время беременности уколы и таблетки прогестерона назначаются при угрожающем и начавшемся выкидыше, связанном с недостаточностью гормона. Применение препарата рекомендовано до срока 16-20 недель, то есть до развития плаценты. Оправдано использование прогестинов при привычном выкидыше в качестве гормональной поддержки.

Препараты прогестерона у женщин также назначаются в плане заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при искусственном или естественном климаксе.

Обзор препаратов прогестерона

В клинической фармакологии все препараты прогестерона принято разделять на две большие группы:

Натуральные гестагены. По химической структуре близки к прогестерону.
Синтетические гестагены. Среди них выделяют структурно схожие с прогестероном и тестостероном.

В акушерской практике используется только природный прогестерон и дидрогестерон, наиболее схожий по структуре с натуральными гестагенами. В гинекологии применяются различные варианты препаратов.

Раствор для инъекций. Препараты для внутримышечного введения обладают высокой биодоступностью, но чаще приводят к появлению местных нежелательных реакций и осложнений, связанных с постановкой инъекции.
Таблетки. Пероральный прием препарата удобен и эффективен за счет большой всасывающей площади тонкого кишечника. Из минусов стоит отметить высокую частоту побочных реакций, связанных с прохождением медикамента через пищеварительный тракт.
Капсулы для интравагинального введения. Этот вариант используется для внедрения микронизированного прогестерона и позволяет снизить его метаболизм в печени. Отмечается вариабельность индивидуальной концентрации действующего вещества в крови и органе-мишени, что не позволяет однозначно предсказать эффект препарата.
Гель для нанесения на кожу. Позволяет повысить концентрацию гормона прицельно в тканях-мишенях в обход пищеварительного тракта.

Оптимальный гестагенный препарат должен отвечать двум ключевым критериям: обладать высокой селективностью (действовать выборочно на орган-мишень) и иметь удобную форму выпуска (таблетки для перорального применения). Это обеспечивает оптимальную биодоступность и позволяет получить прогнозируемую стабильную концентрацию препарата в крови.

В медицине применяются такие препараты прогестерона:

Дюфастон

Форма выпуска: таблетки для перорального использования.

Действующее вещество: дидрогестерон.

Препарат занимает промежуточное положение между натуральными и синтетическими гестагенами. Обладает высокой селективностью и прицельно воздействует на органы-мишени. По активности превышает натуральный прогестерон в 20 раз, что позволяет применять лекарственное средство в минимальных дозировках, избегая серьезных побочных эффектов и большой нагрузки на печень. Не обладает минералкортикоидной, глюкокортикоидной и андрогенной активностью, что снижает вероятность негативных реакций.

Применение дидрогестерона разрешено во время беременности на любом сроке. Препарат не оказывает гормонального влияния на плод и не препятствует его нормальному развитию.

Утрожестан

Форма выпуска: капсулы для интравагинального введения.

Действующее вещество: микронизированный прогестерон.

Относится к группе натуральный гестагенов. По эффективности уступает дидрогестерону. Обладает меньшей селективностью. В высоких дозах (более 600 мг в сутки) оказывает выраженные побочные эффекты за счет образования большого числа активных метаболитов.

Микронизированный прогестерон разрешен к применению во время беременности в I триместре. Во II и III триместрах использование Утрожестана нежелательно из-за высококого действия на печень и риска развития холестаза.

Норколут

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: норэтистерон.

Относится к синтетическим аналогам прогестерона. Назначается в гинекологии для лечения предменструального синдрома и дисменореи во вторую фазу цикла. Возможно применение препарата при дисфункциональных маточных кровотечениях коротким курсом с последующим назначением поддерживающей дозы. Оправдано использование норэтистерона в терапии гиперпластических процессов половых органов в качестве временно-регрессионного средства.

Оргаметрил и Экслютон

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: линестренол.

Синтетические аналоги прогестерона. В гинекологии Оргаметрил заявлен как средство для остановки маточных кровотечений и нормализации менструального цикла. Может применяться для изменения даты нормальной менструации. Экслютон, согласно инструкции, используется в качестве средства контрацепции.

Вераплекс и Провера

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: медроксипрогестерон.

В онкологии назначаются в качестве паллиативной меры помощи при гормонзависимом раке молочной железы и эндометрия у женщин в менопаузе.

Визанна

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: диеногест.

Является синтетическим аналогом прогестерона, производным 19-нортестостерона. Обладает низким сродством к прогестерону, но оказывает мощное прогестагенное действие. Отличается незначительной андрогенной, минералкортикоидной и глюкокортикоидной активностью.

В гинекологии назначается для лечения эндометриоза. Эффективен в терапии хронической тазовой боли, вызванной разрастанием эндометриоидных очагов.

Неместран

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: гестринон.

Относится к производным 19-нортестостерона. Обладает антипрогестагенным и андрогенным эффектов. В гинекологии используется в терапии эндометриоза.

Прожестожель

Форма выпуска: гель для нанесения на кожу.

Действующее вещество: микронизированный прогестерон.

Представитель натуральных гестагенов. Применяется при доброкачественных заболеваниях молочных желез: мастодинии и диффузной фиброзно-кистозной мастопатии. Нанесение геля прицельно на область молочной железы позволяет создать его высокую концентрацию в зоне действия и уменьшить дозировку препарата.

Чарозетта и Лактинет

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: дезогестерел.

В гинекологии назначаются в качестве средства контрацепции в том случае, если КОК противопоказаны. Рекомендованы в период лактации и в возрасте, близком к естественной менопаузе.

Постинор

Форма выпуска: таблетки для перорального применения.

Действующее вещество: левоноргестрел.

Применяется в качестве средства для экстренной контрацепции. Использование препарата по схеме в течение 72 часов после незащищенного полового акта позволяет избежать нежелательной беременности.

Побочные эффекты препаратов прогестерона

На фоне использования гестагенов отмечаются такие нежелательные явления:

Нервная система: головные боли, головокружение, снижение настроения, депрессия, нарушения сна, уменьшение либидо, утомляемость, вялость.
Пищеварительный тракт: тошнота, метеоризм, боль в эпигастрии, холестаз.
Кроветворная система: гемолитическая анемия.
Репродуктивная система: прорывные маточные кровотечения, аменорея, чувствительность молочных желез.
Иные состояния: периферические отеки, набор веса, угревая сыпь.
Аллергические реакции.

Препараты, обладающие выраженным андрогенным эффектом, ведут к появлению акне, изменению голоса, гирсутизму.

Гели для нанесения на кожу могут вызвать отек и эритему в месте аппликации.

Препараты применяются только по рекомендации врача

Для замещения недостаточной функции яичников в акушерстве и гинекологии назначаются препараты прогестерона. Одна из самых удобных форм применения этих лекарств – таблетки.

p, blockquote 1,0,0,0,0 —>

p, blockquote 2,0,0,0,0 —>

Механизм действия

p, blockquote 3,0,0,0,0 —>

Менструальный цикл имеет две фазы, которые разделяет овуляция. После выхода яйцеклетки из яичника на ее месте образуется желтое тело, которое активно вырабатывает прогестерон. Этот гормон действует на слизистую оболочку матки, вызывая ее утолщение и подготовку к внедрению зародыша. При наступившей беременности активность желтого тела возрастает. Прогестерон, вырабатываемый этим образованием, уменьшает возбудимость маточной мускулатуры, способствует нормальному развитию эмбриона, а также активирует перестройку молочных желез.

p, blockquote 4,0,0,0,0 —>

Таким же эффектом обладают лекарственные препараты, содержащие прогестерон. Их используют для восстановления нормального менструального цикла при кровотечениях или отсутствии месячных, при бесплодии, невынашивании беременности. Кроме того, данный гормон является компонентом средств, используемых для устранения симптомов климакса.

p, blockquote 5,0,0,0,0 —>

Прогестерон не оказывает значительного действия на обмен протеинов, усиливает накопление глюкозы и гликогена в печени, создавая дополнительный запас энергии. Он подавляет обратное всасывание ионов натрия из первичной мочи, которое происходит в конченых отделах почечных канальцев, и таким образом увеличивает выделение жидкости из организма. Эти физиологические процессы помогают женскому организму подготовиться к беременности и сохранить ее.

p, blockquote 6,0,0,0,0 —>

В большой дозе тормозит синтез гормонов гипоталамуса, вызывающих овуляцию, – лютеинизирующего и фолликулостимулирующего. Поэтому он угнетает овуляцию и входит в состав противозачаточных медикаментов.

p, blockquote 7,0,0,0,0 —>

p, blockquote 8,0,0,0,0 —>

Классификация

Гормональные препараты, содержащие прогестерон, могут быть натурального происхождения или синтетическими. Они имеют разное строение, от которого зависит связывание с разнообразными рецепторами и оказываемый фармакологический эффект. Поэтому выбор лекарственного средства в каждом случае индивидуален, с учетом особенностей пациентки.

p, blockquote 9,0,0,0,0 —>

Все средства, имеющие прогестагенный эффект, делятся на 2 группы:

p, blockquote 10,0,0,0,0 —>

натуральный прогестерон;
синтетические препараты.

Натуральный прогестерон в таблетках действует практически исключительно на соответствующие рецепторы. У него нет андрогенного или эстрогенного эффекта. Однако действие таких средств слабее, чем синтетических. Кроме того, они нейтрализуются при попадании в желудок. Поэтому в лечебных целях применяется микронизированный прогестерон, который входит в состав препаратов Ипрожин, Праджисан, Утрожестан.

p, blockquote 11,0,0,0,0 —>

Большинство синтетических препаратов-прогестагенов после попадания в кровь расщепляются в печени с образованием химически активных компонентов. Исключением является левоноргестрел, который действует сразу без распада в гепатоцитах. Это вещество применяется для экстренной контрацепции после незащищенного полового акта и входит в состав препаратов Постинор, Эскапел и Эскинор-Ф.

p, blockquote 12,0,0,0,0 —>

Препараты с прогестероном, назначаемые при климаксе, помогающие устранить его признаки и поддержать гормонально-зависимые функции, — Утрожестан и Дюфастон.

p, blockquote 13,0,0,0,0 —>

Синтетические прогестагены, метаболизирующиеся в печени:

p, blockquote 14,0,0,0,0 —>

p, blockquote 15,0,0,0,0 —>

Синтетические гормональные препараты с прогестероном действуют активнее, чем природные. Однако они нередко влияют на рецепторы андрогенов и эстрогенов, вызывая дополнительные симптомы. Это влияние может быть полезным, усиливая биологический эффект прогестерона. В других случаях взаимодействие с рецепторами приводит к появлению побочного действия.

p, blockquote 16,0,0,0,0 —>

В зависимости от дозировки активного вещества синтетические прогестагены могут по-разному влиять на эндометрий – от подготовки его к беременности до подавления этого процесса. Самостоятельное назначение этих лекарств или подбор аналога недопустим.

p, blockquote 17,0,1,0,0 —>

p, blockquote 18,0,0,0,0 —>

Обзор препаратов

Прогестерон в таблетках может оказывать разное биологическое действие. Его препараты имеют особенности назначения и свои противопоказания.

p, blockquote 19,0,0,0,0 —>

p, blockquote 20,0,0,0,0 —>

Утрожестан

p, blockquote 21,0,0,0,0 —>

Это лекарственный препарат микронизированного прогестерона естественного происхождения. Его аналоги – Ипрожин и Праджисан. Выпускается средство в капсулах.

p, blockquote 22,0,0,0,0 —>

Показания:

p, blockquote 23,0,0,0,0 —>

лютеиновая недостаточность, являющаяся причиной бесплодия;
предменструальные расстройства;
нарушения овуляции или ановуляторные циклы;
фиброзно-кистозная болезнь молочных желез (мастопатия);
симптомы климакса (одновременно с эстрогенами).

Для предотвращения самопроизвольного аборта или преждевременных родов используют влагалищное введение капсул.

p, blockquote 24,0,0,0,0 —>

Обычная схема приема – по 1 капсуле дважды в день во второй половине цикла, натощак или через 2 — 3 часа после еды.

p, blockquote 25,0,0,0,0 —>

Самые частые побочные эффекты:

Сонливость и головокружение – начальные признаки превышения нужной дозы лекарства, требующие ее снижения. Также наблюдаются увеличение веса, рвота, запор или понос, угревая сыпь, кожный зуд, отеки, потливость и другие побочные эффекты.

p, blockquote 27,0,0,0,0 —>

Противопоказания:

p, blockquote 28,0,0,0,0 —>

тромбозы, тромбофлебиты, перенесенные ранее тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт или инсульт;
влагалищные кровотечения неясной природы;
подозрение на рак молочной железы или половых органов;
порфирия;
гепатит и другие тяжелые болезни печени;
индивидуальная непереносимость;
беременность (только для капсул, принимаемых внутрь) и грудное вскармливание.

p, blockquote 29,0,0,0,0 —>