Как принимать ацикловир в таблетках взрослым

Препарат Ацикловир таблетки эффективен в применении для лечения первых двух типов вируса герпеса. Herpes simplex очень чувствителен к пуриновому нуклеозиду дезоксигуанидина, аналогом которого является Ацикловир. Принцип действия лекарственного вещества основан на взаимодействии с ферментами вируса с целью прерывания их размножения. Препарат aciclovir борется с последствиями ослабления иммунной системы организма человека, не влияя на сами причины.

Что такое Ацикловир

Нуклеозиды являются строительными блоками для ДНК, посредством которой передается генетическая информация на клеточном уровне. Созданные синтетическим путем аналоги нуклеозидов позволяют лекарству проникнуть в пораженные вирусом клетки и воздействовать на происходящие там процессы. Одним из таких аналогов и является Ацикловир. Механизм его действия обусловлен превращением под влиянием ферментов вируса и человека в монофосфат, затем в дифосфат и, наконец, в активную форму — ацикловир-трифосфат, блокирующий размножение вирусной клетки.

Состав

Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток Ацикловир, представляющий из себя белый кристаллизированный порошок дозировкой 200, 400, 800 мг. Дополнительные вещества, которые применяются для придания лекарству необходимых технологических качеств, обеспечения точности дозировки и прочности:

• лактоза или сахар молочный — разбавитель;
• крахмал — разрыхлитель;
• аэросил — антифрикционное (противоскользящее) вещество;
• поливинилпирролидон — связывающий ингредиент;
• кальций стеариновокислый — смазыватель для упрощения процесса проглатывания.

От чего таблетки Ацикловир

Герпетический вирус, попав однажды в организм, остается там навсегда. Это не означает, что зараженному человеку всю жизнь придется ходить с сыпью или лишаем. Подобные неприятности будут появляться только в периоды ослабления иммунной защиты, например, при простуде или гриппе. Противовирусная терапия применяется при лечении пациентов, у которых заболевание перешло в активную форму, что проявляется в виде наружных или внутренних высыпаний, опоясывающего лишая, поражения слизистой оболочки сыпью.

Назначение таблеток Ацикловир — блокировать распространение вируса, избавляя вас от болезненных ощущений, но не затрагивать при этом иммунитет. Препарат убирает выраженные проявления первичного или рецидивирующего герпеса — боль, отек, жжение. Также действие лекарства направлено на снижение шансов рецидива заболевания на ближайшее время. Своевременное использование может предотвратить появление высыпаний при ветряной оспе, оральном и генитальном герпесе, лишае.

Механизм действия Ацикловира

Эффективность влияния препарата на распространение вируса обусловлено избирательным механизмом воздействия конкретно на пораженные клетки. Фармакологический эффект объясняется отсутствием в неинфицированных клетках вирусной тимидинкиназы (фермент, участвующий в формировании ДНК). Попадая в организм, активный препарат под действием болезнетворных ферментов фосфорилируется и перевоплощается в ациклогуанозинтрифосфат, т.е. соединение, угнетающее вирусную ДНК. Своего максимума концентрация вещества достигает через 1,5-2 часа.

Ацикловир таблетки — инструкция по применению

Единоразовую дозу и частоту приема лечащий врач назначает, исходя из клинической картины болезни пациента. Основные факторы, влияющие на наличие существенных отличий дозировки — это тяжесть и этимология развития заболевания, наличие предпосылок рецидива, состояние иммунной системы организма. Самостоятельное применение препарата не рекомендуется ввиду возможности возникновения осложнений или снижения эффективности лечения.

Для детей

Прием таблеток Ацикловира для детей рассчитывается на основании веса и площади поверхности тела ребенка. Применять лечение препаратом возможно с трехлетнего возраста. Грудничкам противопоказан прием лекарства в таблетках, только внутривенно или наружно. Доза активного вещества и частота приема для детей отличается в зависимости от разновидности вирусного заболевания. Для безопасного назначения препарата необходимо обследование детского организма, его иммунной системы в целом.

Для взрослых

Способ применения Ацикловира при лечении вирусных заболеваний у взрослых основывается на иммунном статусе пациента, его возрасте и функциональности почек. Больные пожилого возраста, с наличием любого вида почечной недостаточности или иммунодефицита требуют особого подхода при назначении лекарственного препарата. Игнорирование индивидуальных особенностей может повлечь непредвиденные последствия. Поэтому необходимо получить консультацию специалиста, прежде чем приступать к самолечению.

При беременности

Вирус герпеса и ветряной оспы представляет собой угрозу здоровью беременной женщины и плода. Поэтому, при наличии угрозы жизни будущей роженицы, возможно назначение Ацикловира на сроке больше 5 месяцев. Активное вещество препарата проникает через барьер плаценты, но это не является причиной срыва беременности. Назначение таблетизированной формы лекарства является крайней мерой и возможно исключительно под наблюдением врача.

Как принимать Ацикловир в таблетках

Схема приема Ацикловира рассчитана преимущественно на 5-10 дней. Лечение может быть продлено по усмотрению врача при наличии обоснованных причин. Приступая к самолечению необходимо внимательно ознакомиться с тем, как принимать таблетки Ацикловир. Первое правило — препарат принимать во время еды или сразу после приема пищи. Второй момент — запивать следует достаточным количеством воды без подсластителей или красителей. Объем жидкости должен быть таким, чтобы таблетка легко прошла в кишечник.

При ветрянке

Заболевание ветряная оспа (varicella zoster) может протекать в легкой или тяжелой форме. Степень тяжести зависит от иммунной способности организма противостоять вирусам. Взрослым медикамент назначается на самой ранней стадии болезни, а детям до 12 лет — только при непереносимости болезненного состояния или при тяжелом течении болезни. Прием препарата взрослые пациенты проводят по схеме: 2 таблетки по 400 мг. с четырехчасовым перерывом. Детская доза составляет половину от взрослой, а временной интервал между приемом увеличивается на 1 час, но не более 4 раз в сутки.

Как пить Ацикловир при герпесе

Симптоматика вируса Herpes проходит после пятидневного курса приема Ацикловира по 1 таблетке каждые 4 часа (5 раз в сутки). Если иммунитет слишком слабый и не успевает справляться с вирусной атакой, продолжительность приема препарата увеличивается до 10 дней без изменения дозировки. При повторном пробуждении вируса за короткий временной отрезок, лечение повторяется по той же схеме на самой первоначальной стадии рецидива.

При лишае

Лечение опоясывающего лишая, который является той же формой вирусного заболевания, что и ветряная оспа, состоит в приеме внутрь по 1 таблетке 5 раз в сутки. Комплексная терапия включает поддержку витаминосодержащими препаратами и обезболивающими средствами. Дополнительно, по рекомендации врача, может быть назначена антибиотикотерапия, если есть показания к ее применению.

Для иммунитета

Поражение клеток организма вирусами происходит в периоды ослабления иммунной системы человека. Для поддержания в тонусе природного защитного механизма необходимо укреплять иммунитет всеми возможными способами. Принцип действия Ацикловира состоит в устранении последствий угнетенной иммунности. Активное вещество препарата не затрагивает здоровые клетки, поэтому укрепить иммунитет таким методом не получится. Устранение болезнетворных образований, способствует восстановлению функциональности организма и возобновлению продуцирования новых иммунных клеток.

Можно ли пить Ацикловир для профилактики

Комплекс мер по предупреждению возможности появления или возобновления симптомов вирусного заболевания представляет собой профилактику. Одной из таких мер является профилактический прием Ацикловира. Особенно эффективен такой способ после операции по трансплантации органов или, если знаете свой фактор риска, который с большой долей вероятности может спровоцировать болезнь. Дозировку и схему профилактического приема следует уточнять у лечащего доктора, наблюдающего за историей заболевания.

Побочные действия и противопоказания

Применение Ацикловира только в редких случаях может спровоцировать побочные действия. Такое возможно при передозировке принятого лекарства. Исследования указывают на хорошую переносимость пациентами разных возрастных категорий. Следует быть осведомленным о возможных реакциях организма, чтобы избежать панической реакции в случае их наступления. Побочные эффекты в порядке их вероятности:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• головокружение;
• головная боль;
• зуд;
• мелкие высыпания на коже;
• утомляемость;
• аллергия;
• нарушение периферического зрения;
• одышка;
• тремор;
• анемия;
• миалгия.

Противопоказаний к использованию при лечении вирусных инфекций Ацикловира таблетированной формы немного. Воздержаться от приема таблеток следует в период лактации, на ранних сроках беременности, детям до 3х лет. Если процесс лечения выявит наличие индивидуальной непереносимости вещества, необходимо сразу прекратить прием. Лицам, страдающим почечной недостаточностью и кормящим мамам следует прибегать к такому методу лечения после консультации с врачом.

Сколько стоит Ацикловир в таблетках

Купить медикамент можно без рецепта в аптеках города. Цена препарата в различных регионах Москвы и Санкт-Петербурга может отличаться, но она варьируется от 28 до 190 рублей. Продажа лекарства возможна и в интернет-аптеке. Заказать необходимое количество можно, не выходя из дома, при этом доставка осуществляется как по почте, так и курьером на дом. Стоимость Ацикловира таблетки существенно не меняется, дополнительные расходы включают только услуги доставки. Цена Ацикловира в таблетках по Москве в зависимости от производителя и дозы действующего вещества:

Ацикловир относится к противовирусным препаратам и по своей сути является искусственно произведенным аналогом нуклеозида пуринового ряда.

Благодаря этому данное лекарство способно подавить синтезирование геномов определенных вирусов, например возбудителей герпеса, ветряной оспы и опоясывающего лишая. Взаимодействие с вирусом осуществляется непосредственно в пораженной данным возбудителем клетке. Результативность терапии значительно повышается в том случае, когда она начинается как можно раньше.

На этой странице вы найдете всю информацию о Ацикловир: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли таблетки Ацикловир. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Сколько стоит Ацикловир в форме таблеток? Средняя цена в аптеках находится на уровне 35 рублей.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток Ацикловир, представляющий из себя белый кристаллизированный порошок дозировкой 200, 400, 800 мг. Дополнительные вещества, которые применяются для придания лекарству необходимых технологических качеств, обеспечения точности дозировки и прочности:

• лактоза или сахар молочный — разбавитель;
• крахмал — разрыхлитель;
• аэросил — антифрикционное (противоскользящее) вещество;
• поливинилпирролидон — связывающий ингредиент;
• кальций стеариновокислый — смазыватель для упрощения процесса проглатывания.

Фармакологический эффект

Активный компонент Ацикловира оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действия, эффективно воздействуя на вирусы Эпштейна-Барра, Varicella zoster, Herpes simplex типов 1, 2 и цитомегаловируса.

• Механизм действия медикамента основан на формировании «дефектной» вирусной ДНК, что вызывает блокировку размножения вируса.

При вирусе герпеса Ацикловир, по инструкции, останавливает образование элементов сыпи с одновременным ускорением образования корок. Помимо этого, снижается интенсивность болей при острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность висцеральных осложнений и кожной диссеминации.

Показания к применению

Для системного применения (перорально):

1. Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
2. В составе комплексного лечения при выраженном иммунодефиците (в том числе при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у больных, перенесших пересадку костного мозга.
3. Инфекции, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2.
4. Профилактика инфекций, спровоцированных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (в том числе у пациентов с ослабленной иммунной системой).

Для наружного применения: инфекционные поражения кожных покровов, спровоцированные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex.

Противопоказания

Препарат на основе ацикловира не назначается пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к главному действующему веществу и людям, страдающим почечной недостаточностью.

Применение при беременности и лактации

Эффект от использования средства при беременности и кормлении грудью изучен недостаточно, но результаты исследований показывают, что он способен проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Исходя из этого, его можно применять исключительно по назначению специалиста в тех случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для ребенка. В случае лечения герпеса у беременных обязательно нужна консультация врача!

Ацикловир проходит через плаценту. У женщин, принимавших ацикловир в таблетках в I триместре беременности, не зафиксировано увеличений числа пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Но на данный момент обследовано недостаточное количество женщин. Поэтому лечащий врач назначает этот препарат, когда польза для матери превышает риск для плода.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что таблетки Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа):

• Взрослые. Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
• Дети. Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет: по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов:

• Взрослые. Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.
• Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с иммунодефицитом:

• Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом:

• Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы – по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай):

• Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов:

• Дети от 3-х лет до 6 лет – 400 мг раза/сут; старше 6 лет – 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
• Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочные эффекты

Противовирусный препарат без проблем переносится подавляющим большинством пациентов. Противопоказанием к приему Ацикловира является индивидуальная гиперсенситивность организма пациента к активному веществу.

В отдельных случаях (очень редко) отмечаются следующие побочные эффекты:

• кишечные расстройства;
• одышка;
• аллергические реакции;
• головная боль;
• тошнота;
• боли в животе.

На фоне длительного использования глазной мази не исключено развитие воспаления конъюнктивы (конъюнктивита) и век (блефарита).

Передозировка

Возможна при парентеральном и внутреннем приеме лекарственных форм и случайном проглатывании крема и мази. Симптомы: неврологические нарушения, головная боль, одышка, рвота, диарея, тошнота, дисфункция почек, судороги, кома. Лечение стационарное.

Особые указания

1. Проведение многократных курсов лечения у пациентов с иммунодефицитом может вызвать формирование устойчивости вирусов к активному компоненту.
2. В период приема Ацикловира-Акри больному следует выпивать достаточное количество жидкости, чтобы обеспечить организму режим повышенной гидратации. Требуется тщательный контроль функции почек, уровня мочевины крови и креатинина плазмы крови.
3. В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и механизмами, поскольку существует риск развития нежелательных явлений со стороны нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, стимулирующими иммунитет.

Пробенецид способен замедлять процесс выведения противовирусного средства из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Ацикловир:

1. Лариса . С вирусом герпеса я не сталкивалась до тех пор, пока моему полуторагодовалому ребенку не поставили диагноз «герпесная ангина». Врач выписал препарат «Ацикловир» по четверти таблетки 3 раза в день. Высокая температура, которая держалась два дня, упала через 12 часов после начала приема, и ребенок быстро пошел на поправку. Спасибо «Ацикловиру»!
2. Василий . Часто применяю Ацикловир при простуде на губах. Если начать накладывать мазь при первых признаках герпеса, она обычно хорошо помогает. Во всяком случае, если и появляются пузырьки, то немного и ненадолго. Чаще всего я покупаю немецкий препарат Ацикловир-Гексал. В аптеке говорят, что он — одна из лучших, и цена у него вполне приемлемая. Несколько раз я не мог вовремя начать лечение: то не было под рукой мази, то просто не успевал. Хочу сказать, что в таких случаях эффективность была намного ниже. Высыпаний было реально намного больше, и тянулась эта канитель дольше недели, хотя я и исправно мазал пять раз в день. Так что проверено на себе: если лечиться вовремя, это средство неплохо помогает, но стоит запоздать, и эффективность под вопросом.
3. Лилия . Герпес у меня в организме с детства. Перепробовала для лечения огромное количество мазей и таблеток. Остановилась на Ацикловире. Цена копеечная, а по эффективности превосходит даже некоторые более дорогие аналоги. Периодически пропиваю курс для профилактики и высыпания на коже теперь появляются очень и очень редко.
4. Елена . Препарат «Ацикловир» – дешевое и эффективное средство, которое не дает небольшому герпесу развиться в огромную болячку. Но по собственному опыту могу сказать, что использовать ее нужно на начальных стадиях, как только герпес дает о себе знать зудом и жжением, поэтому эти волшебные таблетки я всегда ношу с собой.
5. Глеб . Решил написать отзыв о таблетках Ацикловир. Герпеса у меня нет, и не было, но прошлой осенью заразился ветрянкой от сына. Болезнь переносил очень тяжело, боялся осложнений. Врач посоветовал эти таблетки, и они буквально за первый день приема избавили меня от ужасного зуда. Валяться пришлось все равно 3 недели, но хоть без чесотки.
6. Нина . Обожаю это лекарство. Цена бюджетная. Помогает классно. Я считаю, что у всех людей все простуды спускаются вниз на гениталии А ацикловир как раз все прогоняет сверху донизу. К тому же, открою вам маленький секрет, эти таблетки при первых симптомах простуды помогают не заразить окружающих. Поэтому они всегда в моей косметичке в холодное время года.
7. Елизавета . Вечером заметила у себя на губе герпес. Лечиться надо, а до врача идти как-то не охота: на улице слякоть и снег. Начала вспоминать, что прописывал доктор год назад при аналогичном недуге. Ацикловир, циклоферон и зовиракс. Сегодня утром побежала в аптеку за всем набором. Сразу же начала принимать все по инструкции, но… После первого приема прошло 2,5-3 часа начала болеть голова. Грешила на долгое пребывание за ноутбуком. Спустя какой-то короткий промежуток времени (10-15 минут) боль становилась все невозможней. Попыталась лечь – невозможно. Тошнит. После так меня и вовсе полоскало часа пол. Еле как прилегла поспать на 2 часа. Но так или иначе голова раскалывается ужасно. Почитала, что из всех препаратов побочки такие может иметь только ацикловир. Полагаю, надо идти в аптеку и менять препарат…

Аналоги

Аналогами Ацикловира по активному компоненту являются:

• Наружные средства (крем или мазь): Ациклостад, Гервиракс, Зовиракс, Виролекс, Виворакс, Герпетад, Герперакс;
• Таблетки или порошок для приготовления раствора для инфузий: Виворакс, Медовир, Виролекс, Провирсан.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в защищенном от детей месте при температуре не более 25 градусов, избегая попадания на упаковку прямых солнечных лучей.

Срок годности таблеток составляет 2 года со дня даты изготовления, которая указана на упаковке. По истечению этого срока таблетки нельзя принимать внутрь.

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав на одну таблетку

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловира

(в пересчете на 100 % вещество) — 200 мг,

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 — 15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

— простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

— генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

— опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

— ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

— у больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Дозировка у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Дозирование у детей

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

— Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

— Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

— Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы — 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,