Как ставить бусерелин депо
Содержание:
При патологиях месячных, раковых опухолях молочных желез у женщин и предстательной у мужчин используются уколы Бусерелин-Депо. Они представляют собой лиофилизированный порошок с растворителем для изготовления суспензии, которая вводится внутримышечно для нормализации гормонального фона. Препарат является аналогом гонадотропного гормона, поэтому следует ознакомиться с его инструкцией по применению, чтобы не столкнуться с негативными реакциями организма.
Препарат Бусерелин-Депо
Согласно фармакологической классификации, препарат относится к группе противоопухолевых и антиандрогенных средств. Это аналог гонадотропина-рилизинга гормона в депо-форме, выпускается в виде порошка для приготовления раствора, чтобы сделать последующие инъекции. Известен аналогичный препарат – Бусерелин в форме назального спрея, используемого врачами перед операциями.
Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг
Аналогом Бусерелина Депо является Бусерелин Лонг, который отличается от оригинального препарата концентрацией активного вещества (его меньше – 2,1 против 3,93 мг/мл) и производителем. В составе препарата с приставкой Лонг используются закупленные на других фабриках компоненты, что делает его дороже, плюс он дольше задерживается в организме и имеет другие дозировки для применения.
Состав и форма выпуска
Бусерелин-Депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления гомогенной бело-желтоватой суспензии для дальнейших внутримышечных инъекций. Состав лекарства указан в таблице:
Белый или светло-желтоватый
Бесцветная прозрачная жидкость
Концентрация бусерелина ацетата, мг на 1 флакон
Полисорбат, сополимер молочной и гликолевой кислот, кармеллоза натрия, маннитол
Стеклянные флаконы темного цвета со шприцем, двумя иглами и спиртовыми тампонами
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противоопухолевый препарат является синтетическим аналогом гормона гонадотропина. В организме активный компонент бусерелина ацетат соединяется с рецепторами клеток передней доли гипофиза, что вызывает краткосрочное увеличение уровня половых гормонов в крови. Через две недели применения препарата появляется блокада гонадотропной функции гипофиза. Это приводит к подавлению выработки половых гормонов, снижению концентрации эстрогена в плазме крови до постклимактерических значений и женщин и уровня тестостерона до посткастрационного периода у мужчин.
При непрерывном лечении медикаментом в течение 14-21 дней концентрация тестостерона уменьшается до состояния, схожего с состоянием орхиэктомии, поэтому говорят, что наступает фармакологическая кастрация. Медикамент обладает высокой биодоступностью, максимума концентрации достигает через 2-3 часа после введения и сохраняется в течение месяца.
Показания к применению
В инструкции по применению сказано о следующих показаниях к использованию медикамента:
- рак молочной железы;
- гормонозависимый рак предстательной железы;
- миома матки;
- предоперационный и послеоперационный периоды эндометриоза;
- гиперпластические процессы в эндометрии;
- лечение бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения (методом ЭКО).
Инструкция по применению Бусерелин-Депо
Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:
- флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне;
- вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя;
- вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл;
- снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр;
- вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц;
- флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия;
- не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут;
- осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии;
- быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов;
- иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух.
Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.
При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы). После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции. Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).
При миоме матки
Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.
Бусерелин-Депо при эндометриозе
При терапии эндометриоза (отслоение внутреннего слоя, выстилающего полость матки) или для устранения патологических гиперпластических процессов эндометрия внутримышечно однократно вводится 3,75 мг препарата каждые четыре недели. Лечение лучше проводить в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии составляет примерно 4-6 месяцев.
Особые указания
В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин. Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций.
Для женщин
Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо. Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника. Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.
Месячные после Бусерелина-Депо
Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом. Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше. Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.
Первая менструация после Бусерелина отличается сниженной обильностью из-за недостаточного развития эндометрия. Она проходит безболезненно, признаки ПМС (предменструального синдрома) отмечаются слабо. Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней. Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.
Для мужчин
Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.
При беременности
По отзывам и согласно инструкции, применение Бусерелина при беременности в период лактации запрещено. Это связано с гормональным действием препарата и отрицательным влиянием на развитие плода. При грудном вскармливании медикамент проникает в грудное молоко, поэтому может попасть в организм новорожденного и привести к негативным последствиям.
В детском возрасте
Запрещено применять медикамент в детском возрасте ввиду действия гормонального препарата на функцию гипофиза. Кроме того, медикамент применяется у взрослых людей со сформированной половой системой, чего нет у детей. Прием лекарственного средства способен вызвать негативные последствия, вплоть до задержки полового развития и патологии половых органов.
Бусерелин и алкоголь
Врачи не рекомендуют сочетать Бусерелин с приемом алкоголя. Сочетание с этанолом приводит к снижению эффективности лекарства, усилению выраженности его побочных действий. На фоне приема спиртосодержащих напитков ухудшается работа сердечно-сосудистой и эндокринной систем, снижается эффективность функций органов чувств, человек может плохо себя чувствовать.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению Бусерелина Депо содержится информация о его возможном лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:
- препараты с половыми гормонами (при режиме индукции овуляции) приводят к возникновению синдрома гиперстимуляции яичников;
- снижает эффективность гипогликемических средств у пациентов, страдающих от сахарного диабета.
Побочные действия
На фоне приема препарата возможно развитие следующих побочных действий со стороны разных систем и органов:
- крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек;
- частая смена настроения, нарушения сна, головные боли, депрессия;
- деминерализация костей, остеопороз;
- потливость, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение;
- дисептические расстройства;
- обострение заболевания у мужчин, гинекомастия, приливы крови к лицу, снижение потенции, задержка мочеиспускания;
- отеки век, лица, ног, мышечная слабость, усиление боли в костях;
- непроходимость мочеточников, сдавливание спинного мозга, тромбоэмболия легочной артерии.
Передозировка
На сегодняшний день не зафиксировано случаев передозировки медикаментом. Такие ситуации маловероятны, потому что уколы вводятся однократно в периоды каждые четыре недели. За это время препарат накапливается, но не приводит к системным изменениям органов и тканей. Если делать уколы у специалиста, исключен риск введения большей дозы, чем требуется.
Противопоказания
Основными противопоказаниями, запрещающим использовать препарат по назначению, являются беременность, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью используется медикамент при депрессии, нарушении функции яичников, печени и почек, при сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами.
Условия продажи и хранения
Купить препарат можно только по рецепту. Хранится медикамент в темном недоступном для детей месте при температуре 8-25 градусов. Срок годности лиофилизата составляет три года, растворителя – пять лет.
Аналоги
Прямые или косвенные аналоги Бусерелина похожи с ним по активно действующим веществам состава или проявляемому терапевтическому действию. Популярными препаратами-заменителями рассматриваемого медикамента являются следующие в виде готовых суспензий или требующих приготовления растворов для инъекций:
- Декапептил;
- Декапептил депо;
- Диферелин;
- Золадекс;
- Люкрин депо;
- Элигард.
Цена на Бусерелин-Депо
Купить Бусерелин-Депо можно в аптеках или через интернет-площадки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. По Москве и Санкт-Петербургу стоимость одного флакона для приготовления суспензии указана в полях таблицы:
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бусерелин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бусерелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бусерелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Бусерелин — синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.
Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.
Состав
Бусерелина ацетат + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После подкожного введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Показания
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения);
- гормонозависимый рак предстательной железы;
- рак молочной железы.
Формы выпуска
Спрей назальный дозированный (Бусерелин Депо).
Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного и подкожного введения 3,75 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Бусерелин Лонг ФС).
Инструкция по применению и схема приема
При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в сутки через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения — 4-6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.
Ампулы Бусерелин Депо
При гормонозависимом раке предстательной железы — 3.75 мг внутримышечно каждые 4 недели.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 месяцев.
При лечении миомы матки — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина Депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Правила приготовления суспензии и введения препарата
Препарат вводят только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
Флакон с Бусерелином Депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.
Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.
Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.
Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.
Суспензию Бусерелина Депо следует вводить немедленно после приготовления.
При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- нервозность;
- усталость;
- нарушение сна;
- сонливость;
- снижение памяти и способности к концентрации внимания;
- эмоциональная лабильность;
- развитие депрессии или ухудшение ее течения;
- шум в ушах;
- нарушение слуха и зрения (неясное видение);
- чувство давления на глазное яблоко;
- "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
- повышенное потоотделение;
- сухость влагалища;
- снижение либидо;
- боли внизу живота;
- деминерализация костей;
- менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения);
- сердцебиение;
- повышение АД (у больных с артериальной гипертензией);
- крапивница;
- кожный зуд;
- гиперемия кожи;
- бронхоспазм;
- анафилактический и/или анафилактоидный шок;
- ангионевротический отек;
- тошнота, рвота;
- диарея;
- запор;
- нарушение аппетита;
- увеличение или уменьшение массы тела;
- гипергликемия;
- изменения в липидном спектре;
- тромбоцитопения или лейкопения;
- носовые кровотечения;
- тромбоэмболия легочной артерии;
- отеки в области лодыжек и стоп;
- ослабление или усиление роста волос на голове и на теле;
- боли в спине, суставах;
- раздражение слизистой оболочки носа;
- сухость и боль в носу.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Особые указания
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.
Учитывая интраназальный (спрей в нос) способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.
Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
Менструальный цикл и восстановление месячных наблюдается в течение 1-2 месяца после окончания приема препарата Бусерелин. В эти же сроки можно начинать планировать беременность.
В случае употребления алкоголя совместно с препаратом Бусерелин посоветуйтесь со своим лечащим врачом.
Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови ("феномен вспышки"). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Аналоги лекарственного препарата Бусерелин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бусерелин ФСинтез;
- Бусерелин депо;
- Бусерелин лонг ФС;
- Бусерелина ацетат;
- Супрефакт;
- Супрефакт депо.
Состав
В одном флаконе содержится 3,75 мг бусерелина (3,93 мг бусерелина ацетат) – действующее вещество.
- 2 мг — полисорбата 80;
- 30 мг — кармеллоза натрия;
- 85 мг — маннитола;
- 200 мг — сополимера DL-молочной и гликолевой кислот.
В качестве растворителя выступает 0,8% раствор маннита в 2-х мл воды для инъекций.
Форма выпуска
Лиофилизат для дальнейшего приготовления суспензии (пролонгированного действия), используемой для внутримышечного введения. Упаковка содержит один флакон с лиофилизатом в комплекте с ампулой растворителя. Также прилагается 1 шприц, 2 иглы, 2 спиртовых тампона.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Противоопухолевое лекарственное средство Бусерелин-Депо является синтетическим аналог ГнРГ. Конкурентно связываясь с клеточными рецепторами передней доли гипофиза, приводит к кратковременному увеличению содержания в плазме крови половых гормонов.
Через 12-14 дней проведения лечения в терапевтических дозах, происходит полная блокировка гонадотропной функции гипофиза и как следствие угнетается репликация ЛГ и ФСГ. Благодаря данным процессам подавляется синтез в гонадах половых гормонов, что приводит к понижению в плазме крови концентрации эстрадиола (до таких значений, которые наблюдаются в постклимактерическом периоде у женщин) и тестостерона (до значений посткастрационного периода у мужчин).
При непрерывной терапии на протяжении 2-3 недель содержание тестостерона снижается до концентрации характерной при состоянии орхиэктомии, иначе говоря, препарат приводит к фармакологической кастрации.
Бусерелин обладает высокой биодоступностью.
Cmax в плазме наблюдается примерно через 120-180 минут после внутримышечной инъекции и сохраняется в течение 4-х недель на достаточном уровне угнетения гипофизом синтеза гонадотропинов.
Показания к применению
- рак молочной железы;
- гормонозависимый рак простаты (предстательной железы);
- миома матки;
- эндометриоз (в предоперационный и послеоперационный периоды);
- гиперпластические изменения эндометрия;
- терапия бесплодия, в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).
Противопоказания
- период беременности;
- период грудного кормления;
- повышенная чувствительность пациента к ингредиентам препарата.
Побочные действия
Центральная нервная система:
- нарушение фаз сна;
- частые перепады настроения;
- головная боль;
- депрессия.
- при проведении длительной терапии наблюдали деминерализацию костной ткани (может быть причиной развития остеопороза).
При проведении терапии у пациенток женского пола возможны следующие побочные явления: головная боль, потливость, депрессия, изменение либидо, боли внизу живота, сухость влагалища, кровотечения по типу менструальных (в основном на протяжении первых недель терапии).
При терапии рака предстательной железы у мужчин, применение Бусерелина может вызывать прогрессирование или обострение основного заболевания (на протяжении первых 2–3-х недель после введения первой дозы). Данное явление связано со стимуляцией синтеза гонадотропинов и, как следствие тестостерона.
Также возможно развитие гинекомастии, усиленное потоотделение, приливы, понижение потенции (иногда требующее пересмотра лечения), преходящее увеличение содержания в крови андрогенов, задержка мочеиспускания, чувство слабости в нижних конечностях, отеки ног, век и лица.
В начале курса терапии у пациентов с раком простаты может проявляться усиление болевых ощущений в костях, временного характера, являющееся показанием для проведения симптоматического лечения.
Были отмечены отдельные эпизоды сдавливания спинного мозга и развития непроходимости мочеточников.
Очень редко наблюдали диспептические расстройства и тромбоэмболию легочной артерии.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат Бусерелин депо предназначен исключительно для внутримышечного введения.
При терапии гормонозависимого рака предстательной железы препаратом Бусерелин депо, инструкция рекомендует проведение внутримышечных инъекций в дозе 3,75 мг, назначаемых каждые 4 недели.
Для лечения гиперпластических изменений эндометрия и эндометриоза препарат назначают в дозе 3,75 мг. Уколы делают внутримышечно однократно, каждые 4 недели. Начало терапии следует совместить с первыми пятью днями менструального цикла. Курс лечения составляет от 4-х до 6-ти месяцев.
Терапия миомы матки проводится в дозе 3,75 мг Бусерелина, вводимого однократно внутримышечно каждые 4 недели. Инструкция по применению рекомендует начинать лечение в первые пять суток менструального цикла. Курс проведения терапии перед оперативным вмешательством составляет 3 месяца, в других случаях равен 6-ти месяцам.
Лечение бесплодия по программе ЭКО определяет одноразовую дозу препарата — 3,75 мг. Инъекцию осуществляют в начале фолликулиновой фазы (вторые сутки менструального цикла) или ближе к концу лютеиновой фазы (21–24-й сутки менструального цикла), перед стимуляцией. На 12-15 день после инъекции определяют в сыворотке крови содержание эстрогенов, которое должно быть понижено на 50% и более изначального уровня. При отсутствии других противопоказаний проводят стимуляцию суперовуляции при помощи гонадотропных гормонов. Процедура выполняется под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга.
Приготовления суспензии может осуществляться только опытным медицинским работником с использованием растворителя и прочих составляющих (иглы, шприц, спиртовые тампоны), входящих в комплектацию упаковки препарата.
Готовую суспензию следует использовать немедленно после ее приготовления.
Передозировка
На сегодняшний день случаев передозировки лекарственным средством Бусерелин депо не наблюдалось.
Взаимодействие
Сочетаемое применение Бусерелина-Депо с лекарственными средствами, которые содержат половые гормоны, может спровоцировать развитие синдрома гиперстимуляции яичников.
Пи одновременном применении гипогликемических средств и Бусерелина, эффективность первых может снижаться.
Условия продажи
Условия хранения
Препарат Бусерелин-Депо относится к списку Б.
Следует хранить в темном, недоступном месте для детей, при температуре от 8° до 20° С.
Срок годности
Особые указания
Для женщин
В случае диагностирования у пациентки какой-либо формы депрессии или подозрения на нее, в период терапии с использованием Бусерелина она должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.
Индукция овуляции проводится под строгим наблюдением со стороны медицинского персонала.
В начале терапии возможно формирование кисты яичника.
До назначения терапии препаратом Бусерелин-депо следует исключить возможную беременность, после чего прекратить прием гормональных контрацептивных средств (если таковые использовались). Однако, на протяжении первых двух месяцев лечения необходимо использовать другие действенные методы контрацепции, с целью предотвращения нежелательной беременности в этот период.
Для мужчин
В первой фазе действия Бусерелина, с целью профилактики вероятных побочных эффектов, необходимо назначение антиандрогенов, применяемых за 14 дней до первой инъекции, а также на протяжении 14 дней после нее.
Аналоги
Аналоги лекарственного средства Бусерелин-депо представлены следующими препаратами:
Стоит помнить, что самостоятельно подбирать аналоги, заменители лекарственных средств не рекомендуется, в особенности тех, которые используются для проведения противоопухолевой терапии и при лечении других серьезных заболеваний.
Синонимы
- Бусерелин Спрей;
- Бусерелин-Лонг.
Детям
Нет достоверных сведений о применении Бусерелина-депо в детском возрасте.
С алкоголем
Не следует употреблять алкоголь во время проведения терапии с использованием препарата Бусерелин-депо. В лучшем случае такое сочетание приведет к снижению эффективности лекарственного средства, а в худшем алкоголь может стать причиной серьезных осложнений.
При беременности и лактации
Отзывы о Бусерелин-депо
На профессиональных и пользовательских форумах по поводу препарата Бусерелин депо отзывы врачей о его применении более оптимистичны, чем отзывы пациентов.
Врач, проводящий терапию, в первую очередь обращает внимание на конечный результат, ставя на второе место нежелательные проходящие проявления, возникающие по ходу лечения.
Пациент же зачастую выделяет побочные действия и нежелательные эффекты препарата, приписывая ему негативное воздействие на свой организм.
Стоит заметить, что, к сожалению, практически не существует лекарственных средств, не имеющих побочных эффектов и иногда нужно перетерпеть все негативные проявления, для достижения желаемого результата.
Препарат Бусерелин-депо безусловно не панацея, но действительно помогает многим пациентам, в особенности при проведении терапии бесплодия в рамках программы ЭКО.
Цена Бусерелин-депо, где купить
Одну упаковку препарата можно купить в Москве, примерно за 4 300 — 4 500 рублей.
Цена уколов Бусерелина депо зависит от их количества при различных патологиях. Разные заболевания могут потребовать от 1-го укола до 6-ти и более инъекций.