История антибактериального препарата Цефтриаксон насчитывает почти 40 лет (впервые его синтезировали специалисты швейцарской фармацевтической компании в 1978 году). За это время антибиотик приобрел без преувеличения всемирную популярность, неоднократно побивал рекорды продаж в Швейцарии и даже был занесен в известный список ВОЗ, объединяющий важнейшие медикаменты.
Современная терапия считает лекарство высокобезопасным препаратом и задействует его в борьбе с различного рода заболеваниями у взрослых, детей и беременных женщин.
Общие характеристики
Лидирующие позиции по количеству продаж антибиотик Цефтриаксон завоевывал благодаря своим удивительным свойствам: спектр его воздействия на инфекционные агенты весьма широк, а побочные эффекты при терапии отмечаются крайне редко.
Являясь типичным представителем цефалоспоринов, он содержит в структуре молекул β-лактамное кольцо, за счет которого и обеспечивается лечебный эффект: под его воздействием растущая бактерия разрушается.
Следует отметить, что, помимо указанной группы медикаментов, к бета-лактамам относят и антибиотики группы пенициллинов. Последние характеризуются сниженной устойчивостью к особым ферментам — бета-лактамазам — которые вырабатываются микроорганизмами и губительно воздействуют на лекарство. В отличие от препаратов пенициллинового ряда, Цефтриаксон остается неизменным при влиянии на него продуктов, синтезируемых патогенами.
Все цефалоспорины, являющиеся медикаментозными средствами 3-го (и выше) поколений, вводятся в организм пациента парентерально, т. е. при помощи инфузий и инъекций. Не исключение и Цефтриаксон. Кстати, этот медицинский товар не выпускается в таблетированной форме, в виде спреев, суспензий. Препараты для уколов и капельниц готовятся методом растворения мелкокристаллического порошка антибиотика в лидокаине или воде для инъекций.
Расфасовывается лекарство по флаконам, содержащим от 0,25 до двух грамм антибактериального средства в виде натриевой соли.
Фармакокинетика
Метод парентерального введения обеспечивает стопроцентную биодоступность медикамента. Инфузии позволяют добиться достижения наибольшей концентрации Цефтриаксона в крови сразу же после окончания вливаний, инъекции несколько замедляют процесс (максимальные позиции отмечаются спустя 2,5 часа).
Выделение антибиотика из организма происходит при помощи печени и почек:
Возраст пациента
Количество вещества в процентах, выводимого
Период полувыведения (часы)
с желчью
с мочой
От 18 до 75 лет
40-50
до 65
Около 8
Младенцы, с момента рождения которых прошло менее 8 дней
30
70
Примерно 16
Патологические нарушения выделительных функций указанных органов (заболевания печени, почечная недостаточность) удлиняют период выведения лекарства незначительно.
Цефтриаксон отличается от других антибиотиков способностью проникать в высоких концентрациях в спинномозговую жидкость, что позволяет задействовать его в лечении такого недуга, как менингит.
От чего помогает Цефтриаксон?
Кроме уже упомянутого менингита, инъекции и инфузии Цефтриаксона назначаются при наличии у пациента воспалительных заболеваний, локализующихся в системе дыхания (гнойный плеврит, различные виды пневмонии, в т. ч. и абсцесс легкого), ЖКТ, мочевыводящем тракте, ЛОР-органах, суставах и костях организма.
К числу патогенных состояний, требующих применения антибиотика, относятся также болезни, передающиеся при половом акте от больного партнера к здоровому (сифилис, венерическая язва, гонорея).
Доказана эффективность Цефтриаксона при лечении:
холангита;
перитонита;
инфекций мягких тканей и кожных покровов;
бореллиоза;
эндокардита;
сальмонеллеза.
Помимо вышесказанного, специалисты медклиник назначают препарат в профилактических целях (во избежание возможного заражения после хирургических вмешательств).
С полным перечнем заболеваний можно ознакомиться в аннотации к антибиотику.
Универсальное лекарство
Использование Цефтриаксона в борьбе с таким количеством болезней обусловлено внушительным спектром действия медикамента, который активно уничтожает:
Анаэробные микроорганизмы (в том числе бактероиды, пептострептококки, клостридии).
Аэробы (грамотрицательные и грамположительные). К патогенам такого рода, восприимчивым к действию антибиотика, относятся некоторые виды стрептококков, энтеробактерий, клебсиелл, а также менингококки, морганеллы и др.
Часть штаммов инфекционных агентов из указанного списка резистентны к препаратам группы аминогликозидов, цефалоспоринов первого поколения и пенициллинов. Несмотря на это, вызываемые ими заболевания легко купируются Цефтриаксоном: микробы чувствительны к универсальному лекарству третьего поколения.
Осторожность не помешает
Прежде чем задействовать прием медикаментозного средства в схемах антибиотикотерапии, лечащие врачи обязательно уточняют наличие в анамнезе заболевшего проявлений аллергических реакций на препараты группы карбапенемов, пенициллинов и на других представителей цефалоспоринового ряда.
Такая тщательность в подходе к выбору лекарства связана с возможным развитием у больного после применения Цефтриаксона анафилаксии — резко возникающего состояния повышенной чувствительности организма, спровоцированного повторным введением аллергена.
Помимо анафилактического шока (кстати, встречающегося крайне редко), после вливаний антибиотика могут также развиться следующие осложнения:
Место локализации
Перечень проявления побочных воздействий
Процент встречаемости
Кожные покровы
Отеки, экзантема, крапивница. Желтушное окрашивание кожи (в детском возрасте).
1
ЖКТ
Диарея, стоматит, тошнота, приступы рвоты, колит.
2
Желчный пузырь
Застойные явления.
1
Жидкие ткани организма (кровь)
Нарушение свертываемости, изменения в гемограмме (лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения и др.).
1
Система мочевыделения
Анурия, азотемия, олигурия.
1
Половые органы
Микозы.
1
Печень
Повышение активности ферментов.
1
В медицинских справочниках также описываются единичные случаи возникновения головных болей, озноба, носовых кровотечений.
Обычно антибиотик переносится пациентами достаточно легко, но полагаться на счастливый случай и заниматься самолечением при помощи Цефтриаксона не следует.
Особые указания
Использование препарата ограничивают в случае наличия у пациента:
индивидуальной непереносимости к антибиотикам;
заболеваний почек, печени.
При беременности инфузии и инъекции средства осуществляются под строгим контролем врача (особенно в первом триместре).
Назначение медикамента в период лактации предусматривает прекращение кормления грудью ребенка на время, необходимое для лечения и вывода Цефтриаксона из организма матери.
Задействование лекарства в педиатрии при обнаружении у младенца желтухи новорожденного и в терапии взрослых пациентов, страдающих возникновением заболеваний кишечника на фоне приема антибиотика, производится с соблюдением особой осторожности.
Необходимо помнить, что сочетать лечение представителем группы цефалоспоринов с приемом любых видов алкоголя запрещено: даже малые количества этанола могут привести к летальному исходу.
Передозировка активного вещества проявляется судорогами, устраняется симптоматически.
Способы применения
Как и любой медицинский товар, Цефтриаксон следует использовать согласно рекомендациям, указанным в инструкции по применению.
С особенностями дозирования можно ознакомиться в нижеследующей таблице.
Категории заболевших
Максимальная суточная доза, мг
Кратность применения (за 24 ч.)
Примечания
Младенцы до 14 дней
50 (на 1 килограмм веса ребенка)
1
Минимальная дозировка препарата — 20 мг/кг.
Грудные дети
От 20 до 75 (на один кг массы тела)
1
Цефтриаксон в количестве более 50 миллиграмм на 1 кг используется путем инфузионной терапии длительностью не менее получаса.
Пациенты до 12 лет
При весе ребенка свыше 50 килограмм применяются взрослые дозировки лекарственного средства.
Дети старше 12-летнего возраста, взрослые
1000-2000
1
Возможный график применения — 1000 мг дважды в день.
Тяжелое течение болезни допускает задействование 4 граммов антибиотика в сутки.
Средняя длительность антибиотикотерапии составляет от 4 суток до 2 недель.
Задействование препарата в частных случаях
Специалисты клиник также практикуют использование Цефтриаксона по особым схемам, а именно:
Однократно в количестве тысячи миллиграмм — в качестве профилактики воспалительных процессов в дооперационный период.
Разовое применение 250 мг лекарства (инъекционный метод) для борьбы с гонореей.
Единовременное введение препарата из расчета 100 мг на 1 кг массы тела в сутки (максимально — 4 грамма) в случае обнаружения симптомов бактериального менингита. Снижение дозы осуществляется после проведения лабораторных исследований, выделения и определения чувствительности инфекционного агента.
Двукратные инъекции по 500-1000 мг на протяжении 7 дней для купирования симптомов гайморита.
20-дневный курс Цефтриаксона в количестве до 2 грамм в сутки при нейросифилисе (незапущенные формы заболевания). Здесь уместно будет отметить, что принципы излечения данной болезни разнятся: срок терапии первичного вида — 10 дней, вторичного — 3 недели; поздние стадии пресекаются путем двухэтапного введения лекарственного препарата с интервалом в 14 суток.
Перед использованием антибиотика обычно проводят скарификационную пробу — при помощи специального инструмента предплечье больного слегка оцарапывают и смазывают раствором Цефтриаксона. Препарат задействуется в случае отсутствия проявлений аллергии — отеков и покраснений.
Правила подготовки лекарства и методы его введения Все инъекционные растворы готовятся только медицинскими работниками в условиях стационара, непосредственно перед использованием.
Для внутримышечных уколов 1000 мг Цефтриаксона разводят в однопроцентном растворе лидокаина, объем которого — 3,5 миллилитра. Полученный препарат вводится глубоко в ткани ягодичных мышц. Если в качестве растворителя применяется стерильная вода, то лечебные манипуляции могут вызывать очень болезненные ощущения.
Внутривенную инъекцию подготавливают путем растворения 1 грамма антибиотика в 10 миллилитрах стерильной воды. Длительность процедуры вливания — не менее 2 минут. Сокращение указанного времени приводит к возникновению флебитов.
Для инфузий микрокристаллический порошок медикамента в количестве 2 г разводится в 40 миллилитрах фруктозы или декстрозы (5% растворы), хлориде натрия (0,9% р-р). Капельное вливание должно осуществляться как минимум в течение получаса.
В некоторых случаях (например, при индивидуальной непереносимости больным лидокаина) для растворения Цефтриаксона используется новокаин (5 миллилитров на 1000 мг активного вещества). Широко этот метод приготовления лечебного препарата не применяется, так как данное местноанестезирующее средство снижает активность медикаментов цефалоспоринового ряда.
Взаимодействие с медикаментозными средствами, аналоги
Цефтриаксон характеризуется фармацевтической несовместимостью с иными антибактериальными и антимикробными лекарствами, т. е. смешивать его в одном шприце с прочими препаратами запрещено.
Задействование НПВП при терапии описываемым антибиотиком увеличивает риск возникновения кровотечений, а использование «петлевых» диуретиков — нефротоксического эффекта.
Путем лабораторных исследований официально доказано усиление влияния Цефтриаксона в комбинациях с аминогликозидами. Такие сочетания обычно применяются при обнаружении у больного развития тяжелого заболевания, угрожающего жизни.
Антибиотик является компонентом многих известных медикаментов, в числе которых:
К сожалению, большинство эквивалентных препаратов являются дорогостоящими лекарствами.
Условия хранения
Как и любое медикаментозное средство, Цефтриаксон необходимо беречь от яркого света и температурных перепадов. Оптимальными условиями для сохранения всех лечебных свойств препарата являются:
комнатная температура (но не выше 25 градусов тепла);
отсутствие повышенного уровня влажности.
Применять Цефтриаксон с истекшим сроком годности воспрещается.