Цефтриаксон какой антибиотик
Содержание:
Регистрационный номер
Торговое название препарата: Цефтриаксон
Международное непатентованное название:
Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).
Состав:
Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX[J01DA13].
Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.
Показания к применению:
Способ применения и дозы:
Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
| Возбудитель | Длительность терапии |
| Neisseria meningitides | 4 дня |
| Haemophilus influenzae | 6 дней |
| Streptococcus pneumoniae | 7 дней |
| Чувствительные Enterobacteriacease | 10 -14 дней |
Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.
Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.
Противопоказания:
Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).
Передозировка:
Особые указания:
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
| Цефтриаксон | |
|---|---|
| Ceftriaxonum | |
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли) |
| Брутто-формула | C18H18N8O7S3 |
| Молярная масса | 554,58 г/моль |
| CAS | 73384-59-5 |
| PubChem | 5479530 |
| DrugBank | APRD00395 |
| Классификация | |
| АТХ | J01DD04 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | n/a |
| Метаболизм | Negligible |
| Период полувывед. | 5,8–8,7 часов |
| Экскреция | 33—67 % почки, 35—45 % biliary |
| Лекарственные формы | |
| порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения | |
| Другие названия | |
| Цефамед ® (World Medicine),Ротацеф ® , Азаран, Аксоне, Биотраксон, Ифицеф, Лендацин ® , Лифаксон, Лонгацеф, Лораксон, Мегион ® , Медаксон, Мовигип ® , Офрамакс ® , ПЕО, Роцефин, Стерицеф, Терцеф, Тороцеф ® , Триаксон, Форцеф, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефтриаксона натриевая соль, Цефограм, Цефсон, Цефтриабол ® , Цефтриаксон, Цеф III ® | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Цефтриаксон (6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)) — антибиотик цефалоспоринового ряда широкого спектра действия.
Содержание
Фармакологическое действие [ править | править код ]
Фармакокинетика [ править | править код ]
Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2—3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2—24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83—96 %. Объём распределения — 0,12—0,14 л/кг (5,78—13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58—1,45 л/ч, почечный — 0,32—0,73 л/ч. T1/2 после внутримышечного введения — 5,8—8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50—75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3—4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0—5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5—15 мл/мин — 15,7 ч, 16—30 мл/мин — 11,4 ч, 31—60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33—67 % почками; 40—50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.
| Объект исследования | Концентрации, мкг/мл | Концентрации относительно сыворотки крови, % | Концентрации, усл. ед. |
|---|---|---|---|
| Сыворотка | 30—257 (в/в) | 100 | 3 |
| Лимфа | _ | _ | 3 |
| Ткани | _ | _ | 3 |
| Внутриклеточно | _ | _ | 1 |
| Желчь | 581—98 | >=1000 | 4 |
| Кости | 32 | _ | 2 |
| Плевральный экссудат | _ | _ | 3 |
| Перитониальный экссудат | _ | _ | 3 |
| Синовиальный экссудат | _ | _ | 3 |
| Ликвор (норма) | 5,6 | _ | |
| Ликвор (при воспалении) | 6,5 | 4,9 | 1 |
| Моча | 600—2700 | >=600 | 4 |
| Мокрота | _ | _ | 2 |
| Плацента | _ | 20 | 1 |
| Молоко матери | _ | 25 | 1 |
Показания [ править | править код ]
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Противопоказания [ править | править код ]
Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).
C осторожностью [ править | править код ]
Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.
Режим дозирования [ править | править код ]
Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов [ править | править код ]
Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,25 или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для внутривенной инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2—4 мин). Для внутривенной инфузии растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca 2+ (0,9 % раствор NaCl, 5—10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.
Побочные эффекты [ править | править код ]
Аллергические реакции [ править | править код ]
Местные реакции [ править | править код ]
При внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введение — болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.
Со стороны органов кроветворения [ править | править код ]
Лабораторные показатели [ править | править код ]
Увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.
Особые указания [ править | править код ]
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Взаимодействие [ править | править код ]
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Под влиянием бутадиона, а также в сочетании с этакриновой кислотой или фуросемидом повышается нефротоксическое действие препарата.
Вследствие возможного угнетения витамин К-продуцирующей флоры, антикоагулирующее действие антагонистов витамина К усиливается, при этом может возникнуть дополнительная потребность в витамине К.
При совместном применении пробеницид увеличивает период полувыведения антибиотика, что приводит к относительному повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови.
Препараты гилуронидазы повышают проницаемость гистогематетических барьеров для антибиотика.
Применение совместно с пенициллинами приводит к потенцированию действия. Однако многие штаммы возбудителей: кишечная палочка, протей, синезеленая палочка проявляют резистентность.
Комбинация с карбенициллином, пиперациллином, аминогликозидами, азтреонамом, имипенемом, полимиксинами эффективна в отношении энтеробактерий и палочки синезеленого гноя. Повышение активности в отношении анаэробов достигается путём совместного применения с метронидазолом.
История антибактериального препарата Цефтриаксон насчитывает почти 40 лет (впервые его синтезировали специалисты швейцарской фармацевтической компании в 1978 году). За это время антибиотик приобрел без преувеличения всемирную популярность, неоднократно побивал рекорды продаж в Швейцарии и даже был занесен в известный список ВОЗ, объединяющий важнейшие медикаменты.
Современная терапия считает лекарство высокобезопасным препаратом и задействует его в борьбе с различного рода заболеваниями у взрослых, детей и беременных женщин.
Общие характеристики
Лидирующие позиции по количеству продаж антибиотик Цефтриаксон завоевывал благодаря своим удивительным свойствам: спектр его воздействия на инфекционные агенты весьма широк, а побочные эффекты при терапии отмечаются крайне редко.
Являясь типичным представителем цефалоспоринов, он содержит в структуре молекул β-лактамное кольцо, за счет которого и обеспечивается лечебный эффект: под его воздействием растущая бактерия разрушается.
Следует отметить, что, помимо указанной группы медикаментов, к бета-лактамам относят и антибиотики группы пенициллинов. Последние характеризуются сниженной устойчивостью к особым ферментам — бета-лактамазам — которые вырабатываются микроорганизмами и губительно воздействуют на лекарство. В отличие от препаратов пенициллинового ряда, Цефтриаксон остается неизменным при влиянии на него продуктов, синтезируемых патогенами.
Все цефалоспорины, являющиеся медикаментозными средствами 3-го (и выше) поколений, вводятся в организм пациента парентерально, т. е. при помощи инфузий и инъекций. Не исключение и Цефтриаксон. Кстати, этот медицинский товар не выпускается в таблетированной форме, в виде спреев, суспензий. Препараты для уколов и капельниц готовятся методом растворения мелкокристаллического порошка антибиотика в лидокаине или воде для инъекций.
Расфасовывается лекарство по флаконам, содержащим от 0,25 до двух грамм антибактериального средства в виде натриевой соли.
Фармакокинетика
Метод парентерального введения обеспечивает стопроцентную биодоступность медикамента. Инфузии позволяют добиться достижения наибольшей концентрации Цефтриаксона в крови сразу же после окончания вливаний, инъекции несколько замедляют процесс (максимальные позиции отмечаются спустя 2,5 часа).
Выделение антибиотика из организма происходит при помощи печени и почек:
| Возраст пациента | Количество вещества в процентах, выводимого | Период полувыведения (часы) | |
| с желчью | с мочой | ||
| От 18 до 75 лет | 40-50 | до 65 | Около 8 |
| Младенцы, с момента рождения которых прошло менее 8 дней | 30 | 70 | Примерно 16 |
Патологические нарушения выделительных функций указанных органов (заболевания печени, почечная недостаточность) удлиняют период выведения лекарства незначительно.
Цефтриаксон отличается от других антибиотиков способностью проникать в высоких концентрациях в спинномозговую жидкость, что позволяет задействовать его в лечении такого недуга, как менингит.
От чего помогает Цефтриаксон?
Кроме уже упомянутого менингита, инъекции и инфузии Цефтриаксона назначаются при наличии у пациента воспалительных заболеваний, локализующихся в системе дыхания (гнойный плеврит, различные виды пневмонии, в т. ч. и абсцесс легкого), ЖКТ, мочевыводящем тракте, ЛОР-органах, суставах и костях организма.
К числу патогенных состояний, требующих применения антибиотика, относятся также болезни, передающиеся при половом акте от больного партнера к здоровому (сифилис, венерическая язва, гонорея).
Доказана эффективность Цефтриаксона при лечении:
- холангита;
- перитонита;
- инфекций мягких тканей и кожных покровов;
- бореллиоза;
- эндокардита;
- сальмонеллеза.
Помимо вышесказанного, специалисты медклиник назначают препарат в профилактических целях (во избежание возможного заражения после хирургических вмешательств).
С полным перечнем заболеваний можно ознакомиться в аннотации к антибиотику.
Универсальное лекарство
Использование Цефтриаксона в борьбе с таким количеством болезней обусловлено внушительным спектром действия медикамента, который активно уничтожает:
- Анаэробные микроорганизмы (в том числе бактероиды, пептострептококки, клостридии).
- Аэробы (грамотрицательные и грамположительные). К патогенам такого рода, восприимчивым к действию антибиотика, относятся некоторые виды стрептококков, энтеробактерий, клебсиелл, а также менингококки, морганеллы и др.
Часть штаммов инфекционных агентов из указанного списка резистентны к препаратам группы аминогликозидов, цефалоспоринов первого поколения и пенициллинов. Несмотря на это, вызываемые ими заболевания легко купируются Цефтриаксоном: микробы чувствительны к универсальному лекарству третьего поколения.
Осторожность не помешает
Прежде чем задействовать прием медикаментозного средства в схемах антибиотикотерапии, лечащие врачи обязательно уточняют наличие в анамнезе заболевшего проявлений аллергических реакций на препараты группы карбапенемов, пенициллинов и на других представителей цефалоспоринового ряда.
Такая тщательность в подходе к выбору лекарства связана с возможным развитием у больного после применения Цефтриаксона анафилаксии — резко возникающего состояния повышенной чувствительности организма, спровоцированного повторным введением аллергена.
Помимо анафилактического шока (кстати, встречающегося крайне редко), после вливаний антибиотика могут также развиться следующие осложнения:
| Место локализации |
В медицинских справочниках также описываются единичные случаи возникновения головных болей, озноба, носовых кровотечений.
Обычно антибиотик переносится пациентами достаточно легко, но полагаться на счастливый случай и заниматься самолечением при помощи Цефтриаксона не следует.
Особые указания
Использование препарата ограничивают в случае наличия у пациента:
- индивидуальной непереносимости к антибиотикам;
- заболеваний почек, печени.
При беременности инфузии и инъекции средства осуществляются под строгим контролем врача (особенно в первом триместре).
Назначение медикамента в период лактации предусматривает прекращение кормления грудью ребенка на время, необходимое для лечения и вывода Цефтриаксона из организма матери.
Задействование лекарства в педиатрии при обнаружении у младенца желтухи новорожденного и в терапии взрослых пациентов, страдающих возникновением заболеваний кишечника на фоне приема антибиотика, производится с соблюдением особой осторожности.
Необходимо помнить, что сочетать лечение представителем группы цефалоспоринов с приемом любых видов алкоголя запрещено: даже малые количества этанола могут привести к летальному исходу.
Передозировка активного вещества проявляется судорогами, устраняется симптоматически.
Способы применения
Как и любой медицинский товар, Цефтриаксон следует использовать согласно рекомендациям, указанным в инструкции по применению.
С особенностями дозирования можно ознакомиться в нижеследующей таблице.
| Категории заболевших | Максимальная суточная доза, мг | Кратность применения (за 24 ч.) | Примечания |
| Младенцы до 14 дней |
От 20 до 75 (на один кг массы тела)
1
Тяжелое течение болезни допускает задействование 4 граммов антибиотика в сутки.
Средняя длительность антибиотикотерапии составляет от 4 суток до 2 недель.
Задействование препарата в частных случаях
Специалисты клиник также практикуют использование Цефтриаксона по особым схемам, а именно:
- Однократно в количестве тысячи миллиграмм — в качестве профилактики воспалительных процессов в дооперационный период.
- Разовое применение 250 мг лекарства (инъекционный метод) для борьбы с гонореей.
- Единовременное введение препарата из расчета 100 мг на 1 кг массы тела в сутки (максимально — 4 грамма) в случае обнаружения симптомов бактериального менингита. Снижение дозы осуществляется после проведения лабораторных исследований, выделения и определения чувствительности инфекционного агента.
- Двукратные инъекции по 500-1000 мг на протяжении 7 дней для купирования симптомов гайморита.
- 20-дневный курс Цефтриаксона в количестве до 2 грамм в сутки при нейросифилисе (незапущенные формы заболевания). Здесь уместно будет отметить, что принципы излечения данной болезни разнятся: срок терапии первичного вида — 10 дней, вторичного — 3 недели; поздние стадии пресекаются путем двухэтапного введения лекарственного препарата с интервалом в 14 суток.
Перед использованием антибиотика обычно проводят скарификационную пробу — при помощи специального инструмента предплечье больного слегка оцарапывают и смазывают раствором Цефтриаксона. Препарат задействуется в случае отсутствия проявлений аллергии — отеков и покраснений.
Правила подготовки лекарства и методы его введения
Все инъекционные растворы готовятся только медицинскими работниками в условиях стационара, непосредственно перед использованием.
Для внутримышечных уколов 1000 мг Цефтриаксона разводят в однопроцентном растворе лидокаина, объем которого — 3,5 миллилитра. Полученный препарат вводится глубоко в ткани ягодичных мышц. Если в качестве растворителя применяется стерильная вода, то лечебные манипуляции могут вызывать очень болезненные ощущения.
Внутривенную инъекцию подготавливают путем растворения 1 грамма антибиотика в 10 миллилитрах стерильной воды. Длительность процедуры вливания — не менее 2 минут. Сокращение указанного времени приводит к возникновению флебитов.
Для инфузий микрокристаллический порошок медикамента в количестве 2 г разводится в 40 миллилитрах фруктозы или декстрозы (5% растворы), хлориде натрия (0,9% р-р). Капельное вливание должно осуществляться как минимум в течение получаса.
В некоторых случаях (например, при индивидуальной непереносимости больным лидокаина) для растворения Цефтриаксона используется новокаин (5 миллилитров на 1000 мг активного вещества). Широко этот метод приготовления лечебного препарата не применяется, так как данное местноанестезирующее средство снижает активность медикаментов цефалоспоринового ряда.
Взаимодействие с медикаментозными средствами, аналоги
Цефтриаксон характеризуется фармацевтической несовместимостью с иными антибактериальными и антимикробными лекарствами, т. е. смешивать его в одном шприце с прочими препаратами запрещено.
Задействование НПВП при терапии описываемым антибиотиком увеличивает риск возникновения кровотечений, а использование «петлевых» диуретиков — нефротоксического эффекта.
Путем лабораторных исследований официально доказано усиление влияния Цефтриаксона в комбинациях с аминогликозидами. Такие сочетания обычно применяются при обнаружении у больного развития тяжелого заболевания, угрожающего жизни.
Антибиотик является компонентом многих известных медикаментов, в числе которых:
К сожалению, большинство эквивалентных препаратов являются дорогостоящими лекарствами.
Условия хранения
Как и любое медикаментозное средство, Цефтриаксон необходимо беречь от яркого света и температурных перепадов. Оптимальными условиями для сохранения всех лечебных свойств препарата являются:
- комнатная температура (но не выше 25 градусов тепла);
- отсутствие повышенного уровня влажности.
Применять Цефтриаксон с истекшим сроком годности воспрещается.